Fibratai yra karboksirūgštys ir yra tarp organinių junginių. Rinkoje žinomi įvairūs atstovai, tokie kaip klofibratas, gemfibrozilis ir etofibratas. Fibratai jungiasi prie tam tikrų receptorių ląstelių organelėse ir taip sumažina lipidų kiekį kraujyje. Todėl jie naudojami lipidų sutrikimams, tokiems kaip padidėjęs cholesterolio ar trigliceridų kiekis, gydyti. Fibratų negalima skirti žinomoms kepenų ligoms gydyti. Vaistas gali sukelti tokį šalutinį poveikį kaip pykinimas, dujos, vėmimas, pilvo skausmas ir galvos skausmas.
Kas yra fibratai?
Fibratai ir fibrininės rūgštys priklauso karboksirūgščių grupei. Šios rūgštys turi bent vieną karboksigrupę ir priklauso organinių junginių cheminei klasei. Tai reiškia, kad jų molekuliniuose junginiuose yra vandens ir anglies.
Fibratai parduodami įvairiais prekių pavadinimais. Šios grupės atstovai apima fenofibrato, klofibrato, bezafibrato, etofibrato ir gemfibrozilio.
Farmakologinis poveikis kūnui ir organams
Fibro rūgštis, fibratai ir jų dariniai pagreitina riebalų rūgščių skilimą peroksizomoje. Peroksisomos yra ląstelių organelės, randamos eukariotuose. Jie yra apsupti ląstelių membranos ir yra tarp detoksikacijos aparatų žmogaus organizme.
Fibratai jungiasi prie vadinamųjų peroksisomų proliferatorių suaktyvintų receptorių. Šie receptoriai trumpai vadinami PPAR. Jie guli ląstelėse ir gali būti suaktyvinti tiek fiziologiniais, tiek farmakologiniais ligadais. Tada jie tarnauja kaip transkripcijos faktorius ir reguliuoja įvairių genų ekspresiją.
Kai fibratai jungiasi prie PPAR, receptoriai išmatuojami ir po to trumpai jungiami prie dezoksiribonukleorūgšties arba DNR. Dėl to padidėja MTL cholesterolio skaidymas.
Tai gali sumažinti MTL, „blogojo“ cholesterolio lygį, nuo dešimties iki dvidešimties procentų. Kartu tai skatina „gerojo“ cholesterolio arba trumpai DTL padidėjimą penkiais – dešimčia procentų. Be to, trigliceridų kiekį galima sumažinti dvidešimt iki keturiasdešimt procentų.
Tuo pačiu metu fibratas skatina dviejų fermentų sekreciją. Dėl to daugiau cholesterolio išskiriama į tulžį.Dėl to padidėja tulžies akmenų, kurių sudėtyje yra cholestrolio, išsivystymo rizika.
Medicininis pritaikymas gydymui ir prevencijai
Fibratai yra naudojami medicinoje, siekiant gydyti pernelyg aukštą lipidų kiekį kraujyje. Kraujo lipidai yra skirtingi lipidai kraujyje. Be cholesterolio, tai apima trigliceridus ir riebaluose tirpius vitaminus. Fibratai yra naudojami įvairiems lipidų lygio sutrikimams gydyti, tuo tarpu vadinamieji statinai yra naudojami beveik vien tik hipercholesterolemijai gydyti.
Be kraujo lipidų lygio sutrikimų, vadinamoji hipertrigliceridemija yra liga, kuri gydoma fibratais. Pagrindinis fibratų gydymo tikslas yra aterosklerozės prevencija. Aterosklerozė yra kraujagyslių kalcifikacija, galinti sukelti mirtinas antrines ligas, tokias kaip insultas ar širdies priepuolis.
Kontraindikacijos šiems vaistams yra kepenų ligos, tulžies pūslės ligos ir žinomas odos jautrumas šviesai. Be to, dializuojami pacientai ir pacientai, kurie yra alergiški fibro rūgščiai, neturi būti gydomi šiuo vaistu.
Vaisto suvartojimas ir dozavimas turėtų būti individualiai nustatomi atsižvelgiant į pacientą ir ligos sunkumą. Fibratai paprastai nėra skiriami kaip monoterapija. Padidėjusiam lipidų kiekiui kraujyje taip pat gali teigiamą įtaką tinkamos mankštos ir mitybos intervencijos. Taigi vaistas paprastai yra kelių stulpelių terapijos dalis.
Nėščios ir maitinančios krūtimi moterys prieš vartojimą būtinai pasitarkite su gydytoju. Kalbant apie dozavimą vaikams, reikšmingų skaičių vis dar nėra.
Fibratai paprastai turi būti vartojami per ilgesnį laiką. Pacientai turi reguliariai vartoti vaistus ir elgtis taip, kaip nurodė gydantis gydytojas. Jei įtariate, kad dozė per silpna arba per stipri, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją. Be to, būtina reguliariai tikrinti lipidų kiekį kraujyje, kad būtų galima patikrinti gydymo veiksmingumą ir prireikus jį pakeisti.
Rizika ir šalutinis poveikis
Fibratų vartojimas gali sukelti riziką ir šalutinį poveikį. Tačiau tinkamai vartojant, dauguma išvardytų šalutinių reiškinių yra laikini. Vaisto vartojimą nutraukti ne visada būtina, jei pasireiškia nepageidaujamas šalutinis poveikis. Niekada to negalima daryti savarankiškai, bet visada pasitarus su gydančiu gydytoju.
Dažnas neigiamas poveikis yra pilvo skausmas, dujos, vidurių užkietėjimas, apetito praradimas, pykinimas, galvos svaigimas, bėrimas, galvos skausmas, nuovargis, viduriavimas ir dispepsija. Pastarajam būdingas virškinimo sutrikimas viršutinėje pilvo dalyje. Jam būdingas negalavimas, deginantis skrandis ir ankstyvas sotumo jausmas.
Fibratai retai gali sukelti raumenų ligas. Atskirais atvejais nurijus, gali sutrikti kepenų veikla. Vadinamoji rabdomiolizė gali įvykti labai retai. Tai veda prie gyvybei pavojingo sruogų raumenų ištirpimo. Šios ligos simptomai yra karščiavimas, vėmimas, raumenų silpnumas, raumenų skausmas ir ūmus inkstų nepakankamumas.
Kaip minėta ankstesnėje pastraipoje, fibratai gali padidinti tulžies akmenų, kuriuose yra cholesterolio, išsivystymo riziką. Galima sąveika su kitais vaistais, tokiais kaip vaistai nuo diabeto ar antikoaguliantai. Todėl, vartojant vaistą, būtina paklausti apie kitų vaistų vartojimą.
