Proteazės inhibitoriai

prie Proteazės inhibitoriai Tai liečia įvairias medžiagas, kurios gali slopinti paties organizmo proteazes. Tai gali būti peptidai, baltymai ar kai kurios mažos molekulinės masės medžiagos. Yra nuodai, tokie kaip skorpiono ar gyvatės nuodai, priklausantys proteazės inhibitoriams. Tai rodo, kad proteazės inhibitoriai gali būti labai pavojingi. Medicinoje proteazės inhibitoriai, be kita ko, naudojami kaip antikoaguliantai, siekiant sumažinti per aukštą kraujospūdį, vartojant antihipertenzinius vaistus, arba padėti antivirusiniams vaistams nuo ŽIV ar HCV infekcijų.

Kas yra proteazės inhibitoriai?

Terminas proteazių inhibitoriai apima visas medžiagas, kurios savo veikimo būdu slopina paties organizmo proteazes. Proteazės yra fermentai, kurie dabar vadinami peptidazėmis. Terminas proteazės yra pasenęs, tačiau jis padeda geriau suprasti, kam skirti proteazių inhibitoriai.

Peptidazių arba proteazių užduotis yra skaidyti baltymus. Kadangi proteazės inhibitoriai slopina šiuos fermentus, šių baltymų skilimas yra slopinamas ar net užkertamas kelias.

Farmakologinis poveikis

Natūralių proteazių inhibitorių poveikis gali būti mirtinas. Taip yra, pavyzdžiui, su gyvatės ir skorpiono nuodais, kurie yra natūralūs proteazės inhibitoriai.

Medicinoje protingas proteazių inhibitorių vartojimas savo ruožtu gali išgelbėti gyvybes. Galima slopinti keturių tipų proteazes, būtent serino proteazes, cisteino proteazes, metalo proteazes ir aspartato proteazes. Kiekvienai proteazės formai yra skirtingi proteazės inhibitoriai, kurie yra specialiai pritaikyti vienai iš šių keturių proteazių. Taip pat yra tokių, kurie gali slopinti įvairias proteazes.

Svarbu atkreipti dėmesį į teisingą dozavimą, nes medicinoje naudojami proteazės inhibitoriai taip pat gali sukelti labai toksišką poveikį perdozavus.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Medicinoje žinomi proteazės inhibitoriai yra tokie, kurie naudojami kraujo krešėjimui slopinti, aukštam kraujospūdžiui reguliuoti ir ŽIV bei HCV infekcijoms gydyti.

Antikoaguliantai taip pat vadinami antikoaguliantais. Jie naudojami siekiant sumažinti per stiprų kraujo krešėjimą. Yra įvairių antikoaguliantų. Tai apima kumarinus, dar vadinamus vitamino K antagonistais, heparinus, tiesioginius geriamuosius antikoaguliantus (kurie tiesiogiai įsikiša į krešėjimo kaskadą), visas medžiagas, kuriose yra hirudino ar kalcio kompleksą sudarančius agentus.

Kraujo spaudimui mažinti naudojami proteazės inhibitoriai antihipertenzinių vaistų pavidalu. Tai gali būti, pavyzdžiui, beta adrenoblokatoriai ir kalcio kanalų blokatoriai, kurie slopina kalcio antplūdį. AKF inhibitoriai, aldosterono antagonistai ir AT1 antagonistai slopina renino, angiotenzino ir aldosterono sistemą. Proteazės inhibitoriai taip pat apima visų formų diuretikus, t. Y. Vandenį, tokiu būdu mažinantį kraujospūdį.

Antivirusiniai vaistai taip pat yra proteazės inhibitoriai. Jie neleidžia virusams daugintis organizme. Tai apima virusus tokiose ligose kaip ŽIV, kai proteazės inhibitorių vartojimas yra ypač naudingas. Antivirusinių vaistų veikimo būdas skiriasi. Vieni neleidžia prisijungti prie priimančiojo organizmo ląstelių membranos, kiti neleidžia įsiskverbti į šeimininko ląstelę, kiti užkerta kelią naujų virusų susidarymui ar naujai suformuotų virusų išsiskyrimui iš priimančiosios ląstelės.

Rizika ir šalutinis poveikis

Visus proteazės inhibitorius reikia vartoti labai atsargiai. Vienodai naudingi antivirusiniai vaistai, kita vertus, jie taip pat gali būti pavojingi, nes gali ne tik pulti viruso ląsteles, bet, perdozavus, taip pat gali sustabdyti visą apdoroto organizmo ląstelių gyvenimą. turėtų mirtinų padarinių.

Naudojant antikoaguliantus, visada reikia atkreipti dėmesį į tai, kad, viena vertus, jiems gali pasireikšti alerginė reakcija, tačiau neteisingas dozavimas taip pat gali sukelti per didelį, todėl gyvybei pavojingą kraujo krešėjimo slopinimą.

Kalbant apie visus kraujospūdį mažinančius vaistus, kurie priklauso proteazių inhibitorių grupei, galima teigti, kad kiekvienas iš jų gali sukelti įvairius šalutinius poveikius ir riziką. Dėl diuretiko poveikio organizmas gali išsausėti, tai gali sukelti didelius elektrolitų nuostolius ir atitinkamus organizmo sutrikimus, o blogiausiu atveju - dėl sutirštėjusio kraujo padidėja polinkis į trombozę.

Gydant proteazės inhibitoriais, taip pat gali atsirasti mėšlungis, sumišimo būsenos, širdies aritmijos ar per žemas kraujospūdis. Todėl svarbu būti ypač atsargiems vartojant visų formų proteazių inhibitorius.