Midodrinas

Midodrinas, žinomas prekės ženklu Gutron®, yra naudojamas kaip vaistas ortostatinės hipotenzijos (žemo kraujospūdžio) gydymui. Tai yra vadinamasis provaistas, kurio skilimo produktas (desglymidodrin) yra tikroji veiklioji medžiaga.

Kas yra midodrinas?

Midodrinas Panaikinus gliciną, jis virsta desglymidodrinu, kuris veikia kaip tiesioginis simpatomimetikas. Ir midodrinas, ir skilimo produktas desglymidrinas turi tokią pačią pagrindinę struktūrą kaip ir neuromediatoriai adrenalinas ir noradrenalinas, todėl atlieka tas pačias funkcijas.

Midodrinas chemiškai yra hidrochlorido pavidalu. Tai balti, kristaliniai ir bekvapiai kartaus skonio milteliai, lengvai tirpūs vandenyje, bet mažai tirpūs alkoholyje. Jei reikia, jis skiriamas tablečių pavidalu. Išgėrus, organizmas greitai absorbuojamas ir per 120 minučių metabolizuojamas į veikliąją medžiagą, pašalinant gliciną.

Išsiskiria daugiausia per inkstus (per šlapimą) ir po 24 valandų būna 90 proc. Midodrino pusinės eliminacijos iš plazmos periodas yra maždaug 15 minučių, o desglymidodrino - maždaug 5-6 valandos.

Farmakologinis poveikis

Metabolitas desglymidodrine yra alfa adrenoreceptorių agonistas. Šiuos receptorius paprastai suaktyvina signalinės medžiagos adrenalinas ir noradrenalinas. Jų daug yra nervų sistemoje, seilių liaukose, širdies ir kraujagyslių sistemoje, urogenitaliniame trakte ir kepenyse.

Desglymidodrine kaip tiesioginis simpatomimetikas stimuliuoja šiuos receptorius, tokius kaip neuromediatoriai adrenalinas ir noradrenalinas. Ten Midodrinas o jo metabolitas desglymidodrine yra tirpus vandenyje, bet netirpsta lipiduose, sužadinami tik periferiniai alfa receptoriai. Dėl to padidėja kraujagyslių pasipriešinimas ir talpos indų tonusas, todėl kraujagyslės susiaurėja, todėl padidėja kraujospūdis.

Dėl arterinio ir veninio kraujagyslių susiaurėjimo (vazokonstrikcijos) tai turi įtakos tiek sistoliniam, tiek diastoliniam kraujospūdžiui. Be to, midodrinas taip pat stimuliuoja alfa receptorius urogenitaliniame trakte, todėl šlapimo tekėjimas sulėtėja padidėjus tonui šlapimo pūslės išleidimo angoje. Bronchų raumenys susiaurėja tik didesnėmis kaip 1 mg / kg dozėmis.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Midodrinas daugiausia vartojamas nuo žemo kraujospūdžio, kuris atsiranda dėl ortostatinio disreguliavimo arba vartojant antidepresantus ir neuroleptikus.

Tiksliau, tai reiškia jo vartojimą nuo kraujospūdžio kritimo keičiant padėtį ir esant neurogeninei ortostatininei hipotenzijai. Vis dėlto reikėtų pažymėti, kad visų kitų priemonių pirmiausia reikia išnaudoti, kol bus įsitikinta, kad pagrindinės ligos gydymas nepašalino simptomų.

Pirmiausia reikėtų vengti žemo kraujospūdžio laikantis dietos, kurioje yra daug druskos, vengti didelių valgymų, padidinti skysčių vartojimą ir imtis tam tikrų priemonių, tokių kaip keltis lėtai ar dėvėti kompresines kojines.

Nevartojantys vaistų, mažinančių kraujospūdį, taip pat gali būti pasirinkta priemonė. Tik jei šios priemonės nesėkmingos, turėtų būti apsvarstytas gydymas midodrinu. Šiame kontekste taip pat reikėtų paminėti, kad nors žemas kraujospūdis gali pabloginti gyvenimo kokybę, tačiau tai retai padaro didelę žalą organizmui.

Pagrindinė liga gali būti pavojinga, tačiau bet kokiu atveju pirmiausia reikia gydyti priežastį. Midodrinas padidina žemą kraujo spaudimą, nepaveikdamas pagrindinės ligos. Išimtiniais atvejais vaistas taip pat patvirtinamas papildomai terapijai šlapimo takų nelaikymo atvejais.

Rizika ir šalutinis poveikis

Midodrinas yra kontraindikuotinas sergant širdies ir kraujagyslių ligomis, hipertiroze, vėluojančiu šlapintis dėl padidėjusios prostatos, taip pat esant inkstų funkcijos sutrikimui ir diabetui.

Žinoma, jo negalima vartoti, jei yra padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai. Dažnas šalutinis poveikis, vartojant „Midodrin“, yra dilgčiojimas, žąsų iškilimai, niežėjimas ar šalčio pojūtis odoje. Tai taip pat gali sukelti lėtą pulsą, širdies plakimą, širdies ritmo sutrikimus, padidėjusį kraujospūdį gulint ir uždelstą šlapimo pūslės ištuštinimą. Virškinimo problemos, neramumas, susijaudinimas, dirglumas ir galvos skausmai yra retesni.

Jei pasireiškia stiprus širdies plakimas ar didelis pulso sulėtėjimas, gydymą midodrinu reikia nutraukti. Tuomet reikia apsvarstyti alternatyvų gydymą. Reikia vengti vartoti kartu su įvairiais vaistais, tokiais kaip beta adrenoblokatoriai, tricikliai antidepresantai, skydliaukės hormonai, antialerginiai vaistai, priešuždegiminiai vaistai ar atropinas, nes tai gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį.