prie Iklaprimas tai yra medicininis vaistas, kuris šiuo metu (nuo 2017 m.) vis dar tvirtinamas. Jį gamina Šveicarijos farmacijos ir biofarmacijos įmonė ARPIDA, įsikūrusi Reinach mieste, ir jis skirtas naudoti gydant sudėtingas odos ir odos struktūros infekcijas. Farmakologiniu ir medicininiu požiūriu tai yra antibiotikas, kurio veikimo mechanizmas atsiranda dėl bakterinės dihidrofolato reduktazės slopinimo.
Kas yra Iclaprim?
„Iclaprim“ artimiausiu metu turi būti naudojamas įvairioms odos infekcijoms ir odos struktūrai gydyti. Aktyvųjį ingredientą gamina Šveicarijos farmacijos įmonė APRIDA, kuri taip pat turi šios medžiagos patentus. Europos Sąjungoje (ES) ir Jungtinėse Amerikos Valstijose (JAV) antibiotikas vis dar yra patvirtinimo stadijoje.
JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) 2009 m. Atsisakė pagreitinto patvirtinimo skubos tvarka ir nurodė nuolatinį patvirtinimą, kurio šiuo metu siekia APRIDA. Todėl „Iclaprim“ dar nėra parduodamas vaistų rinkose. Jei patvirtinimas bus suteiktas, vaistas pacientams gali būti skiriamas tik po gydytojo recepto. Taip pat įprasta užsisakyti privalomas vaistines palyginamiems vaistams.
Chemijoje ir farmakologijoje Iklaprimas apibūdinamas empirine formule C 19 - H 22 - N 4 - O 3. Iklaprimo mezilatui naudojama empirinė formulė C 20 - H 26 - N 4 - O 6 - S, kuri taip pat yra įprasta. Tai atitinka 354,4 g / mol arba 450,51 g / mol moralinę masę. Iclaprim veikimo mechanizmas pagrįstas bakterinės dihidrofolato reduktazės slopinimu. Antibiotikas vertinamas kaip vilties švyturys gydant ligas, kurias sukelia atsparūs patogenų kamienai.
Farmakologinis poveikis kūnui ir organams
Dėl savo farmakologinių savybių ir naudojamo veikimo mechanizmo Iclaprim yra antibiotikas. Jis priskiriamas diaminopirimidinų veikliosios medžiagos grupei, kuriai taip pat priskiriami vaistai pirimetaminas, kopiksilis ir aminopterinas. Paprastai ši grupė yra organinio junginio, susidedančio iš bazės ir dviejų amino grupių, buvimas ant pirimidino žiedo. Taigi diaminopirimidinų empirinė formulė visada rodo anglį (C), vandenilį (H) ir azotą (N).
Iklaprimas laikomas veiksmingu dihidrofolato reduktazės inhibitoriumi bakterijose. Taigi yra panašumų su trimetoprimu, kuris taip pat priklauso diaminopirimidinų grupei. Ypatingas Iclaprim bruožas yra tas, kad jis taip pat veikia daugelį patogenų padermių, kurioms trimetoprimas nebeveiksmingas.
Medicininiais tyrimais, atliktais už gyvojo organizmo ribų (in vitro), buvo įrodyta, kad Iclaprim gali būti naudojamas prieš daugelį gramteigiamų bakterijų. Patogenai, kurie pasidaro mėlyni, kai atliekamas diferencinis dažymo procesas (dažymas gramais), yra gramteigiami. Todėl iclaprim laikomas vilties švyturiu gydant odos ligas, kurias sukelia atsparios bakterijos.
Medicininis pritaikymas gydymui ir prevencijai
Sakoma, kad „Iclaprim“ yra skirtas kovoti su odos infekcijomis ir odos struktūra. Iki šiol atliktų klinikinių tyrimų metu vaistas buvo skiriamas per burną arba į veną, todėl šios vartojimo formos greičiausiai taip pat bus nurodytos praktikoje.
Išgėrus plėvele dengtų tablečių, antibiotiko biologinis prieinamumas yra apie 40%. Vidutiniams pacientams rekomenduojama 160 mg dozė. Čia galima pasiekti ne daugiau kaip 0,5 µg / ml koncentraciją plazmoje.
Jei Iclaprim vartojamas į veną, rekomenduojama dozė yra nuo 0,4 iki 0,8 mg kūno svorio. Čia įmanoma plazmos koncentracija iki 0,87 µg / ml. Plazmos pusinės eliminacijos laikas yra dvi valandos.
Rizika ir šalutinis poveikis
Kaip ir vartojant kitus vaistus, nepageidaujamas šalutinis poveikis gali atsirasti pavartojus Iclaprim. Remiantis dabartinėmis žiniomis, galima daug palyginti su vaistu linezolidu. Todėl dažniausiai pasitaikantys šalutiniai reiškiniai yra virškinimo trakto nusiskundimai, kurie gali būti išreikšti viduriavimu, laisvomis išmatomis, vėmimu, pilvo skausmais, vidurių užkietėjimu (vidurių užkietėjimu), pykinimu ar pykinimu. Galvos skausmas ir skonio praradimas taip pat yra galimas šalutinis poveikis.
Taip pat galimi kraujo vertės pokyčiai. Taip pat gali sumažėti baltųjų kraujo kūnelių, trūkti neutrofilų ar trombocitų. Be to, tikėtina karščiavimas ir odos reakcijos. Pastarosios ypač pasireiškia niežuliu, paraudimais ir bėrimais.
Be to, Iclaprim negalima vartoti, jei yra medicininė kontraindikacija (indikacija). Medicinoje tai reiškia aplinkybes, dėl kurių tam tikro preparato vartojimas atrodo nepagrįstas, nes tikėtina neapibrėžta rizika ir šalutinis poveikis. Tai ypač aktualu tuo atveju, jei yra žinomas veikliosios medžiagos netoleravimas. Alergijos diaminopirimidinais atveju reikia būti ypač atsargiems, todėl reikia atidžiai įvertinti galimybes ir naudą.
Be to, reikia atkreipti dėmesį į sąveiką su kitomis vaistinėmis medžiagomis. Todėl gydantis gydytojas turi būti reguliariai informuojamas apie visus vartotus preparatus. Tokiu būdu galima sumažinti riziką ir padaryti ją labiau nuspėjamą.