Flukonazolas Dėl fungistatinio poveikio jis naudojamas kaip antimycotic gydant grybelines infekcijas. Aktyvioji medžiaga naudojama ypač tada, kai vietinis arba vietinis (išorinis) grybelinių infekcijų gydymas išlieka neveiksmingas.
Kas yra flukonazolas?
Flukonazolas yra priešgrybelinis azolo grupės agentas, kuris, kaip triazolo darinys, priklauso imidazolių ir triazolų grupei. Aktyvus ingredientas yra naudojamas gydant infekcijas, kurias sukelia grybeliai, kurie yra patogeniški žmonėms.
Pats flukonazolas yra balkšvi, kristaliniai milteliai, kuriuos sunku ištirpinti vandenyje. Triazolo darinys dėl savo citostatinio ar fungistatinio poveikio slopina patogenų, ypač Candida genties mielių, augimą ir dauginimąsi.
Grybelinėmis odos ir nagų, taip pat gleivinių infekcijomis (įskaitant makšties grybelį, burnos pienligę) galima veiksmingai gydyti vaistą. Šiuo tikslu flukonazolas gali būti skiriamas kapsulėmis, kaip injekcinis preparatas arba kaip suspensija.
Farmakologinis poveikis
Flukonazolas Kaip ir visi imidazolių ir triazolų atstovai, jis turi fungistatinį poveikį, slopindamas (slopindamas) mielių grybelių ląstelių sienelių struktūrą ir tokiu būdu jų augimą ar dauginimąsi.
Priklausomai nuo dozės, veiklioji medžiaga taip pat gali turėti fungicidinį (fungicidinį) poveikį. Po vartojimo aktyvusis ingredientas patenka į kraują per virškinimo traktą (įskaitant geriamųjų kietų kapsulių vartojimą per burną) arba tiesiogiai (į veną leidžiamas injekcijos preparatas) ir pasiskirsto visame organizme. Priešingai nei žmogaus ląstelių membrana, kurią sudaro cholesterolis, be kita ko, ergosterolis yra svarbiausia mielių ląstelių membranos dalis.
Citochromo P450 sistemoje flukonazolas slopina fermentą, svarbų ergosterolio sintezei, vadinamąją 14-alfa-demetilazę, kuris blokuoja lanosterolio virsmą ergosteroliu. Dėl blokados modifikuotos statybinės medžiagos sukelia mielių ląstelių membranos defektus ir sutrikdo tam tikrus metabolinius procesus, kurie kontroliuoja grybelinių ląstelių dalijimąsi.
Ligos sukėlėjai nebegali daugintis (fungistatinis poveikis). Tačiau flukonazolas turi žymiai silpnesnį slopinamąjį poveikį žmogaus organizmo demetilazei.
Medicininis pritaikymas ir naudojimas
Flukonazolas vartojamas sisteminės (vidinės) infekcijų su Candida genties mielėmis (vadinamosiomis cadidosis) terapijomis, kurių atstovas Candida albicans yra svarbiausias.
Paprastai kandidozė pasireiškia tik odai ir (arba) nagams (nagų ir sportininkų pėdų infekcija) arba gleivinėms (burnos pienligė, makšties grybelis). Žmonėms, kurių imunitetas susilpnėjęs, grybelinė infekcija retais atvejais gali paveikti ir vidaus organus. Atitinkamai flukonazolas taip pat gali būti naudojamas profilaktiškai siekiant užkirsti kelią grybelinėms infekcijoms žmonėms, kurių imuninė sistema susilpnėjusi dėl chemoterapijos ir (arba) radiacijos terapijos priemonių.
Įrodyta, kad flukonazolas yra veiksmingas gydant meningitą (smegenų dangalų uždegimą), kurį sukelia infekcijos su mielėmis Cryptococcus neoformans. Flukonazolas taip pat gali būti naudojamas profilaktiškai ŽIV užsikrėtusiems žmonėms, kuriems padidėjęs šios specifinės grybelinės infekcijos paplitimas (oportunistinė infekcija). Jei vietinis ar vietinis kitų antibakterinių vaistų vartojimas makšties kandidozėje nesėkmingas, flukonazolą galima naudoti kaip sisteminio gydymo dalį.
Kai kuriais atvejais (apie 10 procentų) ligos sukėlėjai pasižymi atsparumu flukonazolui, todėl veikliąją medžiagą reikia pakeisti kitais fungicidiniais vaistais, tokiais kaip flucitozinas ar amfotericinas B.
Rizika ir šalutinis poveikis
Flukonazolas Kaip palyginti naujesnis triazolių atstovas, jam būdingas žymiai mažiau šalutinių poveikių ir sąveikos, palyginti su senesniais šios grupės aktyviaisiais ingredientais. Nepaisant to, gydymas flukonazolu nėra visiškai nerizikingas ir gali būti susijęs su įvairiais šalutiniais reiškiniais.
Gydymas flukonazoliu dažnai susijęs su pykinimu, vėmimu ir virškinimo trakto ligomis, tokiomis kaip pilvo skausmas ir viduriavimas. Taip pat dažnai stebimas padidėjęs šarminės fosfatazės ir aminotransferazių fermentų kiekis. Kai kuriais atvejais taip pat gali būti aptiktas apetito praradimas, virškinimo sutrikimai, tokie kaip vidurių užkietėjimas (vidurių užkietėjimas) ar vidurių pūtimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, mėšlungis, padidėjęs prakaito išsiskyrimas, jutimo sutrikimai, tokie kaip dilgčiojimas, kepenų funkcijos sutrikimas, gelta, anemija, silpnumas ir karščiavimas.
Angioedema, kepenų cirozė, audinių nekrozė ir Stivenso-Džonsono sindromas, be kita ko, labai retai gali būti siejami su flukonazolo terapija. Esant padidėjusiam jautrumui veikliajai medžiagai ar kitiems antimikotiniams preparatams, flukonazolas yra draudžiamas, kai yra ryški kepenų ir širdies aritmija, taip pat jei sutrinka širdies veikla.
Be to, vaisto negalima vartoti nėštumo metu, nes eksperimentai su gyvūnais parodė ryšį su vaisiaus apsigimimais. Taip pat reikėtų atmesti paralelinį flukonazolo gydymą terfenadinu (antihistamininiu vaistu) arba cisapridu (prokinetiniu).
