Fluvoksaminas

Fluvoksaminas yra antidepresantas, priklausantis selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių grupei. Vokietijoje veiklioji medžiaga buvo patvirtinta depresijai ir obsesiniam-kompulsiniam sutrikimui gydyti, tačiau taip pat dažnai naudojama nerimo ir panikos sutrikimams, taip pat potrauminio streso sutrikimams gydyti. Vartojant vaistą, reikia atsižvelgti į sąveiką su kitais vaistais, tokiais kaip monoaminooksidazės inhibitoriai (MAOI), ir gali atsirasti reikšmingas šalutinis poveikis.

Kas yra fluvoksaminas?

Fluvoksaminas yra vaistas, kurio cheminė molekulinė formulė yra C15H21F3N2O2. Jame yra monociklinis aromatinis žiedas ir nuo devintojo dešimtmečio vidurio Vokietijoje jis buvo patvirtintas kaip antidepresantas. Vaistas priklauso selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) grupei. Santrumpa SSRI kildinama iš angliško termino „selektyvusis serotonino reabsorbcijos inhibitorius“.

Monociklinė struktūra ir jos ypatingas gebėjimas jungtis bei afinitetas σ receptoriams (sigmos receptoriams) išskiria fluvoksaminą iš daugelio kitų antidepresantų, kurie turi ypatingą afinitetą opioidiniams receptoriams.

Aktyvus ingredientas, be kita ko, demonstruoja stiprią sąveiką su grįžtamaisiais ir negrįžtamaisiais MAO inhibitoriais (monoaminooksidazės inhibitoriais), kurie neselektyviai slopina neurotransmiterių, tokių kaip serotoninas, noradrenalinas ir dopaminas, skilimą ir taip pat naudojami kaip antidepresantai. Todėl fluvoksamino negalima vartoti kartu su MAO inhibitoriais. Prieš pereinant nuo MAO inhibitorių prie fluvoksamino ar atvirkščiai, reikia laikytis nurodyto laukimo laiko.

Farmakologinis poveikis

Kaip selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius, fluvoksaminas daro įtaką tik serotonino pasisavinimui ar grįžimui atgal į tam tikrų ląstelių pūsleles arba šio neurotransmiterio skilimui, kad jo koncentracija sinapsiniame tarpe padidėtų.

Dėl selektyvaus vaisto veikimo būdo nepablogėja kitų neurotransmiterių, tokių kaip adrenalinas, dopaminas, melatoninas ir kiti, suskaidymas ar grįžimas atgal. Dėl fluvoksamino padidėja vienpusė serotonino koncentracija sinapsių tarpe dėl ilgesnio jo buvimo joje laiko.

Kaip neuromediatorius centrinėje nervų sistemoje (CNS), psichologinis poveikis priskiriamas monoamino serotoninui. Serotoninas laikomas nuotaiką gerinančiu, motyvuojančiu ir nerimą mažinančiu. Serotonino trūkumas dažnai gali būti įrodytas esant prislėgtai nuotaikai ir depresijai. Darant prielaidą, kad sumažinta serotonino koncentracija pašalina ir depresinę nuotaiką, bandoma pašalinti santykinį trūkumą tiekiant papildomą serotoniną arba užkertant kelią greitam pasišalinančios medžiagos inaktyvavimui.

Vartojant fluvoksaminą, padidėja serotonino koncentracija, nes slopinamas greitas serotonino inaktyvinimas. Jei serotonino koncentracija viršija tam tikrą lygį, pasiuntinės medžiagos poveikis gali būti beveik panaikintas. Prasideda serotonino sindromas, kuriam paprastai būdingi tokie simptomai kaip nerimas, vidinis neramumas, raumenų įtampa, drebulys ir raumenų trūkčiojimas.

Serotonino sindromas gali išsivystyti, pavyzdžiui, jei neatsižvelgiama į fluvoksamino sąveiką su MAO inhibitoriais ir išsivysto nekontroliuojamai aukštas serotonino lygis.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Kaip selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius, vartojamas fluvoksaminas padidina serotonino kiekį kraujyje, todėl gali būti laikomas gydant visas psichines ligas, susijusias su sumažėjusiu serotonino kiekiu. Tai visų pirma taikoma patologinei depresijai.

Kol kas nėra pakankamai žinoma, ar akivaizdi depresija yra serotonino trūkumo priežastis ar pasekmė.Todėl fluvoksaminas pirmiausia skiriamas depresijai gydyti.

Remiantis pirminiu jo patvirtinimu devintojo dešimtmečio viduryje, vaistas taip pat aiškiai skirtas pagerinti OKS. Vykdant tolesnį pritaikymą, kuris žymiai viršija iš pradžių ištirtą ligų spektrą, vaistas taip pat dažnai naudojamas nerimo sutrikimams, panikos priepuoliams, potrauminio streso sutrikimams ir socialinei fobijai bei dirgliosios žarnos sindromui gydyti. Net diagnozuotas ribinis sindromas, kuris gali būti klasifikuojamas pasienio regione tarp neurozės ir akivaizdžios psichozės, gydymas SSRI fluvoksaminu yra gana dažnas.

Vyravo empirinės žinios, kad nerimo sutrikimus, kurie gali išsivystyti, pavyzdžiui, į socialinę fobiją, lydi sumažėjęs serotonino lygis. Norėdami patys gydyti socialinę fobiją ir taip užkirsti kelią daugybei neigiamų šalutinių reiškinių, daugelis gydytojų svarsto fluvoksamino vartojimą ir kartais teikia pirmenybę.

Be veiksmingumo, vaistas dažnai vertinamas dėl palyginti trumpo fiziologinio pusinės eliminacijos periodo - maždaug 15 valandų. Trumpas pusinės eliminacijos laikas leidžia per kelias dienas greitai pereiti prie alternatyvaus psichotropinio vaisto, jei nustatomas sukėlėjo netoleravimas.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Kaip ir kiti selektyviųjų serotonino inhibitorių inhibitoriai, fluvoksaminas santykinai nejautriai, vienpusiai ir sistemiškai veikia monoaminų metabolizmą. Serotonino koncentracija nervų sistemoje padidėja vienpusiai, tačiau nėra visiškai suprantamas susijęs sisteminis poveikis daugeliui svarbių metabolinių procesų.

Nepaisant neabejotinų gydymo sėkmės, siekiant pagerinti daugelį psichopatologinių ligų, fluvoksamino vartojimas dažnai būna nepageidaujamas. Išgėrus fluvoksamino, gali atsirasti nerimas, mieguistumas, drebulys ir sunku miegoti. Taip pat dažnai padažnėja širdies ritmas, atsiranda odos prakaitavimo ir padidėjusio jautrumo reakcijos.

Gali išsivystyti serotonino sindromas, toksinis perteklinis serotonino tiekimas, ypač kartu su vaistais, kurie kitaip padidina serotonino lygį. Serotonino sindromą paprastai lydi sąmonės sumažėjimas, sušalę raumenys, drebulys ir karščiavimas, todėl jam reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją.