Artesunate

Artesunate yra veiklioji medžiaga, naudojama maliarijai gydyti. Atogrąžų užkrečiamąją ligą sukelia Plasmodium genties patogenai ir kiekvienais metais pasaulyje žūva 1 mln. Kaip rodo tyrimai, veiklioji medžiaga ateityje taip pat galėtų būti naudojama piktybiniams - tai yra piktybiniams - navikams gydyti.

Kas yra artesunatas?

Vaistas "artesunate" priklauso antiprotozinių vaistų klasei ir yra pagamintas iš metinio pelyno (Artemisia annus) augalinio darinio. Pienžolių lapuose ir žieduose esantis artesimininas tradicinėje kinų medicinoje buvo naudojamas tūkstančius metų.

Pastaraisiais metais aktyvusis augalinis ingredientas taip pat atkreipė dėmesį į Vakarų mediciną. 2002 m. Iš jo susintetinti artesunatai buvo įtraukti į PSO nepakeičiamų vaistų sąrašą. Vaistas dažniausiai vartojamas nuo maliarijos tropikos su patogenu Plasmodium falciparum, kuriam būdingas sunkus kursas. Artesunatas taip pat yra labai efektyvus kovojant su atspariais maliarijos sukėlėjais, kurie nebeatitinka įprastų maliarijos preparatų.

Farmakologinis poveikis

Maliarija perduodama Anopheles uodo įkandimu. Patogenai pirmiausia įsikuria kepenyse, puola raudonuosius kraujo kūnelius (eritrocitus) ir juos sunaikina. Aktyvusis ingredientas artesunatas tiesiogiai patenka į patogeno ląstelės mitochondrijas. Mitochondrijos randamos visose ląstelėse ir yra kiekvienos ląstelės „produktyvusis stipruolis“.

Aktyviojo ingrediento cheminėje struktūroje vadinamieji peroksido tilteliai vaidina lemiamą vaidmenį artesunato farmakologiniame-biologiniame veiksmingume. Jie išskiria didelę deguonies radikalų, kurie puola mitochondrijas ir sukelia patogeno ląstelių mirtį, koncentraciją. Vaistas taip pat veikia prieš vėžines ląsteles. Naviko ląstelėse yra didelės geležies jonų koncentracijos. Jie chemiškai reaguoja su deguonies radikalais ir sukelia ląstelės žūtį.

Atrodo, kad artesunatas taip pat gali užkirsti kelią kraujagyslių, tiekiančių navikinį audinį, susidarymui. Tai neutralizuoja metastazių susidarymą. Dėl šiek tiek pakitusios biocheminės bazinės struktūros, artesunato darinys parodo žymiai didesnį biologinį prieinamumą nei pradinė medžiaga artesimininas. Biologinis prieinamumas suteikia informacijos apie tai, kaip greitai ir kokiu laipsniu vaistas absorbuojamas organizme ir pateikiamas organizmui. Artesunatos pusinės eliminacijos laikas yra labai trumpas. Jis greitai metabolizuojamas kepenyse ir pašalinamas iš organizmo per kelias valandas.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Ypač sunkiais atvejais artesiminino darinys žymiai sumažina žmonių, kenčiančių nuo maliarijos, mirštamumą. Iš 1000 maliarija sergančių pacientų, gydytų artesunatu, mirė tik 147, o ne 241 iš tų, kurie buvo gydomi įprastu vaistų nuo maliarijos chininu. Iki šiol artesunatai buvo vartojami tik suaugusiesiems.

Naujausi tyrimai rodo, kad vaikai netrukus galės gauti naudos iš veikliosios medžiagos. Įvairūs tyrimai rodo, kad artesunatas ateityje taip pat gali būti naudojamas vėžio terapijoje. Įrodyta, kad veiklioji medžiaga yra perspektyvus vaistas nuo piktybinių navikų. Vėžinės ląstelės beveik neturi ko atremti oksidacinį stresą, kurį sukelia deguonies radikalai. Vaistas ypač efektyvus greitai augančių navikų atvejais. Jie turi ypač didelį geležies jonų skaičių.

Mokslininkai iš Singapūro taip pat priskiria medžiagai didesnį veiksmingumą nuo astmos nei paprastai skiriami kortikosteroidai. Artesunate paprastai naudojamas kaip kombinuotas preparatas nuo maliarijos, siekiant išvengti galimo atsparumo. Esant sunkiai atogrąžų maliarijai, veiklioji medžiaga paprastai skiriama į veną kaip infuzija, tačiau taip pat yra tablečių pavidalu.

Rizika ir šalutinis poveikis

Artesunatos poveikis yra selektyvus. Tai reiškia, kad jis daro toksišką poveikį navikinėms ląstelėms ir maliarijos patogenams, kuriuose yra daug geležies, tačiau neturi neigiamos įtakos sveikoms ląstelėms.

Laikoma, kad artezuninė vaistinė medžiaga yra gerai toleruojama. Iki šiol žinomas šalutinis poveikis yra ribotas ir paprastai yra lengvai kontroliuojamas. Šalutinis poveikis vartojant artesunate taip pat priklauso nuo to, kokio vaistų derinio yra.

Dažniausias šalutinis poveikis yra galvos skausmas, nemiga, mieguistumas ir silpnumas, tačiau taip pat gali atsirasti pykinimas, vėmimas ir viduriavimas. Retais atskirais atvejais hemolizė - raudonųjų kraujo kūnelių suskaidymas - sukelia anemiją.