Apomorfinas

Panašumas Apomorfinas su savo organizmo pasiuntiniu - dopaminu - jis yra vienas iš efektyviausių dopamino imitatorių, šiandien prieinamų medicinai ir vaistinėms. Anksčiau daugiausia vartotas kaip vėmiklis, šiandien apomorfinas turi įvairesnį poveikį įvairioms indikacijos sritims.

Kas yra apomorfinas?

Apomorfinas priklauso (pavadinimu) aporphine aklaloids. Morfino darinys gaunamas kaitinant morfiną koncentruota druskos rūgštimi. Jo struktūra yra glaudžiai susijusi su žmogaus dopamino struktūra. Gana vandeniui atsparūs druskos apomorfino hidrochlorido kristalai gali būti skirtingų spalvų, baltų, šiek tiek gelsvai rusvų arba pilkai žalių.

Veikiant šviesai jis tampa žalias. Nors morfino darinys yra dopamino agonistas, jis opioidinio poveikio neturi. Suaktyvinantis poveikis labiau panašus į paties organizmo pasiuntinį - dopaminą. Anksčiau pykinimą sukeliantis apomorfinas dažniausiai buvo naudojamas apsinuodijus. Nuo 2001 m. Jis buvo naudojamas pastilės pavidalu, kuris veikė burnos gleivinę po liežuviu, gydant vyrų erekcijos disfunkciją.

Apomorfinas kartais buvo naudojamas kaip pagalbinė priemonė nutraukiant narkotikų vartojimą. Aktyvusis ingredientas dažniausiai ir svarbiausia yra naudojamas gydant Parkinsono ligą vėlyvoje fazėje, kaip nepertraukiama infuzija ar poodinė injekcija. Apomorfinas taip pat naudojamas homeopatijoje.

Farmakologinis poveikis

Priešingai nei libido stiprinantys preparatai, erekcijos metu vykstantis apomorfino poveikis yra labiau mechaninis. Per dopamino jungtį pagumburyje veiklioji medžiaga atpalaiduoja penio erekcijos audinio raumenis keliais neuronų lygiais. Pagerėjęs kraujo tiekimas skatina erekcijos funkciją.

Kadangi veikliąją medžiagą ląstelės labai gerai absorbuoja, sėkmingiausia vartoti tabletę po liežuviu. Čia parodyta norima sėkmė greitai per 20 minučių absorbuojama gleivinėje. Apomorfinas nesukuria obsesinio-kompulsinio sutrikimo, nepalieka lytinio potraukio ir neturi neigiamos įtakos psichikai.

Apomorfinas yra ypač tinkamas vėlyvosios stadijos Parkinsono ligonių gydymui. Šios ligos simptomai atsiranda dėl dopamino trūkumo. To priežastis yra dopaminą gaminančių nervinių ląstelių praradimas ar sunaikinimas centrinėje nervų sistemoje. Smarkiai sutrinka normali judesių seka, pasekmės yra drebulys (drebulys), akinezija (judėjimo sutrikimai) ir rigidiškumas (stipri raumenų įtampa, raumenų rigidiškumas).

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Dėl savo kaip dopamino receptorių agonisto savybės, apomorfinas yra tinkamas palengvinti motorinius Parkinsono ligos simptomus, kai vartojama levodopa. Jo poveikis slypi smegenyse, kur jis imituoja paties organizmo pasiuntinio medžiagos veikimo būdą. Tačiau dėl sunkaus šalutinio poveikio jis nelaikomas pagrindiniu vaistu.

Pykinimą sukeliantis poveikis pasireiškia ir čia, kai stimuliuojami tam tikri centrinės nervų sistemos dopamino receptoriai. Norint ištuštinti paciento skrandį, veikliosios medžiagos domperidonas skiriamas likus dviem dienoms iki gydymo pradžios.

Kaip vėmimas, apomorfinas buvo pakeistas kur kas labiau toleruojamomis priemonėmis, nes yra širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų ar kvėpavimo paralyžiaus rizika, ypač vaikams. Apomorfinas patraukė neigiamą dėmesį, kai narkotikų scenoje vartojo nelegalius narkotikus.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis, kuris pasireiškia, gali priklausyti nuo vartojimo formos (švirkšto, tabletės, infuzijos, tepalo) ir vartojimo dažnio. Dėl bendro apomorfino ir levodopos derinio sunku nustatyti iš tikrųjų atsiradusio šalutinio vaistų poveikio priežastį.

Be padidėjusio polinkio į pykinimą ir pykinimą, hipotenzija (kraujospūdžio sumažėjimas atsistojus iš gulimos padėties), nekontroliuojami, savanoriški judesiai, sumišimas ar mieguistumas, haliucinacijos, virškinimo ir kvėpavimo sutrikimai. Atsiranda infekcijos, burnos opos, skonio sutrikimai, taip pat nosies ar gerklės gleivinės uždegimas.

Rečiau padidėjęs baltųjų kraujo kūnelių susidarymas ir psichozės. Dėl obsesinio-kompulsinio elgesio problemų gali reikėti pakeisti gydymą. Kartu vartojama klozapino (psichinių ir nervinių simptomų gydymo priemonė) ir neuroleptikų. Apomorfinas gali sustiprinti antihipertenzinių vaistų ir alkoholio poveikį.

Nerekomenduojama nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims, taip pat vaikams ir paaugliams, žmonėms su silpna kepenų ir inkstų funkcija, turintiems polinkį pykti, sergantiems hipotenzija, širdies ir kraujagyslių ar plaučių ligomis. Senyviems ir nusilpusiems žmonėms apomorfinas turėtų būti skiriamas tik atidžiai įvertinus naudos ir rizikos santykį.