Tipranaviras

Su vaistine medžiaga Tipranaviras yra vaistas, vartojamas žmonėms, sergantiems 1 tipo ŽIV. Jis naudojamas kaip dalis antiretrovirusinio gydymo. Vaistą „Tipranaviras“ galima įsigyti farmakologinėje rinkoje prekės ženklu „Aptivus®“, jį platina gamintojas „Boehringer“. Veiklioji medžiaga tipranaviras priklauso ŽIV proteazės inhibitorių kategorijai.

Kas yra tipranaviras?

Vaistas tipranaviras yra antivirusinis agentas, priklausantis ŽIV proteazės inhibitorių farmakologinei kategorijai. Tačiau struktūriniu požiūriu jis skiriasi nuo kitų medžiagų, kurios taip pat priklauso šiai grupei.

Aktyvus ingredientas tipranaviras visų pirma naudojamas vaistams gydyti nuo ŽIV infekcijos. Vaisto poveikis atsiranda dėl to, kad jis veikia vadinamąją virusinę proteazę. Ši proteazė yra būtina virusams daugintis.

Aktyvus ingredientas paprastai vartojamas peroraliai kapsulių pavidalu. Vaistas skiriamas du kartus per dieną kartu su maistu. Daugeliu atvejų tipranaviras vartojamas kartu su revakcinaciniu ritonaviru. Ši medžiaga yra vadinamasis CYP inhibitorius, lėtinantis tipranaviro skilimą. Šis mechanizmas pagerina vaisto tipranaviro efektyvumą.

Vis dėlto vartojant, galimas įvairus šalutinis poveikis. Dažniausiai pasitaiko pykinimas, galvos skausmas ir nuovargis. Taip pat reikėtų pažymėti, kad medžiaga gali būti toksiška kepenims ir kai kuriais atvejais sukelti hepatitą ar kitas sunkias kepenų ligas. Dėl šios priežasties būtina griežta medicininė kontrolė.

Vaistas tipranaviras buvo patvirtintas Europoje ir JAV 2005 m. Tipranaviras paprastai būna baltos arba šiek tiek gelsvos spalvos. Veikliosios medžiagos tipranaviro struktūra nėra peptidas. Iš esmės vaistas tipranaviras yra antivirusinis vaistas, paprastai derinamas su kitomis antivirusinių vaistų rūšimis.

Farmakologinis poveikis

Dėl specialaus vaisto tipranaviro veikimo būdas yra tinkamas žmonėms gydyti ŽIV-1. Iš esmės tipranaviras yra ŽIV proteazės inhibitorius, slopinantis specialų viruso fermentą. Šis fermentas yra būtinas virusui daugintis ir gaminti naujus virusus. Kadangi viruso proteazę susilpnina veiklioji medžiaga tipranaviras, virusai nebegali toliau daugintis be trikdžių. Dėl to sumažėja viruso kiekis paveiktam pacientui ir užkertamas kelias virusui plisti žmogaus organizme.

Tačiau problema yra ta, kad virusai gali greitai sukurti atsparumą tipranaviro vaistui. Skirtingai nuo kitų ŽIV proteazės inhibitorių, vaistas neturi peptido struktūros. Taigi jis yra pirmojo tipo nepeptidinis ŽIV proteazės inhibitorius. Šie struktūriniai skirtumai greičiausiai lemia tai, kad gydymas tipranaviro vaistu sukelia mažesnį kryžminį atsparumą nei vartojant kitus peptido proteazės inhibitorius. Tokiu būdu vaistas tipranaviras taip pat veiksmingas prieš ŽIV padermes, kurios jau yra atsparios kitiems vaistams.

Moksliniai tyrimai rodo, kad tipranaviras yra žymiai efektyvesnis tokiose ŽIV padermėse. Išgėrus, veiklioji medžiaga jungiasi su daugiau kaip 90 procentų baltymų, esančių kraujo plazmoje.

Tada didžioji dalis vaisto metabolizuojama kepenyse. Vadinamoji citochromo P450 sistema pirmiausia yra atsakinga už metabolizmą ir skilimą. Galiausiai veiklioji medžiaga išsiskiria su išmatomis. Vidutinis Tipranaviro pusinės eliminacijos laikas yra maždaug nuo penkių iki šešių valandų.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Vaistas tipranaviras paprastai vartojamas pacientams, infekuotiems 1 tipo ŽIV virusu. Aktyvus ingredientas tipranaviras daugiausia naudojamas tada, kai paveiktas asmuo jau turi atsparumą kitiems ŽIV proteazės inhibitoriams.

Kadangi, vartojant vaistą tipranavirą, galimas rimtas šalutinis poveikis, jis patvirtinamas tik esant ypatingoms sąlygoms. Taip pat rekomenduojama derinti vaistą tipranavirą su ritonaviru.

Rizika ir šalutinis poveikis

Nors vaistas tipranaviras yra veiksmingesnis už kitus ŽIV proteazės inhibitorius, nepageidaujamo šalutinio poveikio tikimybė padidėja. Dažniausias šalutinis poveikis yra pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas ir galvos skausmas. Taip pat galimi bėrimai ant odos.

Jei tipranaviras derinamas su ritonaviru, jis gali būti toksiškas kepenims. Todėl pacientams, kuriems yra kepenų funkcijos sutrikimų, neverta gydyti veikliąja medžiaga tipranaviru.

Kitas galimas šalutinis poveikis yra, pavyzdžiui, padidėjusio jautrumo reakcijos į veikliąją medžiagą, trombocitopenija, neutropenija, medžiagų apykaitos sutrikimai, miego sutrikimai ir galvos svaigimas.

Taip pat reikia atsižvelgti į įvairią sąveiką su kitomis medžiagomis. Pavyzdžiui, siekiant išvengti sąveikos, negalima kartu vartoti rifampicino, simvastatino ir lovastatino. Geriamieji kontraceptikai ir kai kurie benzodiazepinai taip pat netinka derinti su vaistu tipranaviru. Gydytojas turi būti informuotas apie bet kokį šalutinį poveikį.