Tigeciklinas

Tigeciklinas yra antibiotikas, gaminamas pusiau sintetiniu būdu. Jis naudojamas sudėtingoms infekcijoms ir infekcijoms, turinčioms daug atsparių probleminių padermių.

Kas yra tigeciklinas?

Vaistas tigeciklinas yra vienas iš tetraciklinų grupės antibiotikų ir vienas iš antibiotikų iš glicilciklinų klasės. Tigeciklinas yra tetraciklino darinys. Kadangi vaistas veikia prieš daugelį skirtingų patogenų, jis naudojamas kaip plataus veikimo spektro antibiotikas. Plataus veikimo spektro antibiotikai fiksuoja daugybę bakterijų iš gramteigiamo ir gramteigiamo diapazono. Jie taip pat veikia prieš chlamidijas, riketsijas, spirocetus ir pirmuonius.

Tigeciklinas taip pat veikia prieš anaerobus, tokius kaip klostridijos. Infekcijos, kurias sukelia Escherichia coli arba Acinetobacter baumannii, taip pat gali būti gydomos tigeciklinu. Tigeciklinas šiuo metu taip pat veiksmingas prieš meticilinui atsparų Staphylococcus aureus (MRSA), vankomicinui atsparų enterokoką (VCE) ir nuo ESBL gaminančių patogenų. Kadangi tigeciklinas turi būti vartojamas vis dažniau dėl didėjančio atsparumo, dėl plataus antibiotiko vartojimo ateityje galima tikėtis tolesnio atsparumo.

Farmakologinis poveikis

Tigeciklinas veikia kaip dauguma tetraciklinų. Vaistas slopina baltymų sintezę ant patogeno ribosomų. Dėl to aminoacil-tRNR nebegali kauptis ribosomų 30S subvienetuose, kad bakterijos nebegalėtų daugintis.

Priešingai nei kiti tetraciklinai, tigeciklinas gali apeiti du atsparumo mechanizmus. Daugelis atsparių bakterijų turi vadinamuosius ištekėjimo siurblius. Jie pašalina antibiotiką iš bakterijos ląstelės naudodami transportinius baltymus. Tigeciklinas gali apeiti šį apsauginį mechanizmą. Be to, jis turi penkis kartus didesnį afinitetą prie ribosomų, todėl įvairūs apsauginiai bakterijų baltymai tampa neveiksmingi.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Tigeciklinas yra rezervinis antibiotikas. Rezerviniai antibiotikai yra specialūs antibiotikai, kurie naudojami išskirtinai atsparių patogenų infekcijų gydymui. Esant sunkiai infekcijai, jos taip pat gali būti naudojamos kaip apskaičiuota antibiotikų terapija. Jie skiriami nedelsiant, jei ligos sukėlėjas vis dar nežinomas sunkios infekcijos atveju, tačiau jį galima atpažinti dėl simptomų. Pradėjus greitai gydymą, reikėtų užkirsti kelią komplikacijoms.

Vokietijoje tigeciklinas patvirtintas tik sunkių infekcijų gydymui. Vaistas skiriamas į veną. Galima taikymo sritis yra sunki odos ir minkštųjų audinių infekcija bei komplikuotos pilvo infekcijos. Daugeliu atvejų šios komplikuotos infekcijos įgyjamos ambulatoriškai ir jas sukelia MRSA (meticilinui atsparus Staphylococcus aureus).

Infekcijos su ESBL sukeliančiais patogenais taip pat yra tigeciklino indikacija. ESBL reiškia išplėstinio spektro beta laktamazes. ESBL formuojančios bakterijos gali suskaidyti antibiotikus, kuriuose yra beta laktamo, todėl yra atsparios penicilinams, cefalosporinams ir monobaktamams. ESBL formuojančios bakterijos priklauso vadinamiesiems probleminiams mikrobams. Jie atsakingi už įvairiausias infekcijas ligoninėse. ESBL formuojančios Klebsiella arba Escherichia coli yra ypač svarbios. Iki šiol tigeciklinas vis dar veiksmingas prieš šiuos patogenus. Tačiau antibiotikas nieko negali padaryti nuo Pseudomonas aeruginosa infekcijos.

Rizika ir šalutinis poveikis

Tigeciklino veiksmingumo ir šalutinio poveikio vaikams ir paaugliams iki 18 metų vis dar nėra. Tačiau jau yra požymių, kad tigeciklinas gali sutrikdyti kaulų formavimąsi vaikams ir paaugliams, todėl kaulų formavimasis gali būti atidėtas.

Šalutinis tigeciklino poveikis priklauso nuo dozės. Todėl rekomenduojama paros dozę padalinti į dvi atskiras dozes. Dažnas šalutinis poveikis yra pykinimas ir vėmimas. Palyginti su kitais antibiotikais, nustatytas didesnis mirštamumas. Visų pirma pneumonijos gydymas tigeciklinu susijęs su didesniu mirštamumu. Ligos eigai ypač neigiama įtaka atsiranda, jei gydymo tigeciklinu metu įvyksta superinfekcija. Superinfekcija yra bakterinė infekcija, išsivystanti iš virusinės infekcijos. Dėl didelio mirtingumo prieš vartojant tigecikliną, reikia atlikti išsamų rizikos ir naudos santykį. Jei pradėjus gydymą paaiškėja, kad infekcija nėra patvirtintų indikacijų dalis, reikia atlikti alternatyvų antibakterinį gydymą.

Priešingai nei daugelis kitų antibiotikų, tigeciklinas nemetabolizuojamas per vadinamąją citochromo P450 sistemą. Todėl tarp antibiotiko ir kitų vaistų sąveikos yra nedaug. Jei antikoaguliantas varfarinas skiriamas tuo pačiu metu, reikia patikrinti krešėjimo kraujyje parametrus.

Reikia pažymėti, kad geriant tigecikliną, geriamieji kontraceptikai gali neveikti efektyviai.