5-fluoruracilo yra citostatikas, naudojamas žmonių medicinoje. Jis naudojamas kaip holistinės chemoterapijos dalis prižiūrint gydytojui, siekiant gydyti vadinamuosius piktybinius („piktybinius“) navikus įvairiose kūno vietose. Dėl stipraus šalutinio poveikio Europos Sąjungoje yra griežtas vaistinių ir receptų reikalavimas.
Kas yra 5-fluoruracilas?
Vaistinė medžiaga 5-fluoruracilis (trumpai: 5-FU) dažnai taip pat Fluorouracilas (trumpai: UŽEIGA) paskambino. Abu pavadinimai reiškia heterociklinį organinį junginį, kurio pagrindą sudaro pirimidinas. Veiklioji medžiaga slopina ląstelių augimą, todėl yra įtraukta į citostatinių vaistų grupę. Todėl 5-fluoruracilis skiriamas kaip holistinės chemoterapijos dalis piktybiniams navikams gydyti.
5-fluorouracilas dažniausiai naudojamas krūties vėžiui, gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžiui ar virškinimo trakto navikams gydyti. Taip pat įsivaizduojama mažesnės dozės gydymas karpos. Tokiais atvejais aktyvusis ingredientas perdirbamas į grietinėlę, skirtą išoriniam naudojimui.
5-FU buvo parduodamas tarptautiniu mastu nuo 1960 m., Jį sukūrė amerikietis chemikas Charlesas Heidelbergeris. Chemijoje ir farmacijoje cheminė medžiaga apibūdinama empirine formule C 4 - H 3 - F - N 2 - O 2, kuri atitinka maždaug 130,08 g / mol moralinę masę. Kambario temperatūroje 5-FU yra balti milteliai. Jis yra tirpus vandenyje ir gali būti perdirbamas į infuzinį tirpalą.
Farmakologinis poveikis kūnui ir organams
5-fluorouracilas priklauso veikliųjų medžiagų, vadinamų antimetabolitais, klasei. Tai yra cheminiai junginiai, kurie slopina natūralių metabolitų metabolizmo procesą, todėl slopina fiziologinius kūno procesus.
Cheminiu požiūriu 5-fluoruracilis yra panašus į pirimidino analogus dėl savo struktūrinio palyginamumo su pirimidino baziniu uracilu. Šis terminas gali būti naudojamas įvairiems vaistams, gautiems iš organinio junginio pirimidino, sudaryti.
5-fluoruracilis slopina timidilatą, svarbų fermentą pirimidino biosintezėje. Tai užkerta kelią dUMP (deoksiuridino monofosfato) virsmui dTMP (deoksitimidino monofosfatu), o tai savo ruožtu slopina ląstelių augimą. Tokiu būdu 5-fluoruracilui pavyksta užkirsti kelią ląstelėms, turinčioms didelį dalijimosi greitį, daugintis.
Medicininis pritaikymas gydymui ir prevencijai
Nurodymai yra skirti 5-fluoruracilui tiek atskirai, tiek kartu su kitais preparatais. Įrodyta, kad vartojimas su vaistine medžiaga folino rūgštimi dar labiau sustiprina 5-FU citotoksinį poveikį (vadinamoji FOLFIRI arba FOLFOX schema).
Apskritai, 5-fluoruracilis yra labai efektyvus vaistas, pasižymintis plačiu veiksmingumo spektru. Štai kodėl potencialus taikymo sritis yra ypač didelis. 5-fluorouracilo paskirstymas ypač nurodomas esant įvairioms naviko ligoms. Visų pirma gali būti gydomi piktybiniai virškinimo trakto (virškinimo trakto) navikai, tokie kaip gaubtinės ir tiesiosios žarnos karcinoma, analinė karcinoma ar stemplės karcinoma.
Taip pat yra indikacijų gydyti piktybinius navikus galvos ir kaklo srityje (plokščialąstelinė karcinoma). Dažnai 5-FU taip pat naudojamas kaip chemoterapijos dalis krūties vėžiui (krūties vėžiui) gydyti.
Jei karcinomos gydymui naudojamas 5-fluoruracilis, jis skiriamas į veną kaip chemoterapijos dalis. Pats vaistas išduodamas tik gydytojams ir parduodamas kaip milteliai infuziniam tirpalui ruošti. Europos Sąjungoje yra griežtas receptų ir vaistinių reikalavimas, kad pacientas negalėtų jo įsigyti savarankiškai.
Greta vėžio terapijos 5-FU taip pat yra naudojamas mažesnėje koncentracijoje kremuose, skirtuose lokaliam karpos gydymui.
Rizika ir šalutinis poveikis
Kadangi 5-FU yra labai efektyvus citostatinis agentas, kyla daugybė pavojų ir šalutinis poveikis. Taip pat reikia atsižvelgti į didžiulę sąveiką su kitomis vaistinėmis medžiagomis. Jei yra kontraindikacijų, 5-fluoruracilio vartojimą reikia visiškai nutraukti. Visada taip yra tada, kai yra aplinkybių, kurios galėtų sukelti neapibrėžtą riziką, todėl gydymas veikliąja medžiaga medicinos požiūriu yra nepagrįstas (kontraindikacija). Tokios aplinkybės, inter alia, egzistuoja, jei žinomas netoleravimas ar alergija.
Be to, 5-fluoruracilis draudžiamas, jei yra sunkių kraujo rodmenų pokyčių, kaulų čiulpų funkcijos sutrikimų ar kraujo susidarymo. Pacientams, kenčiantiems nuo ūmios infekcijos ar sunkaus kepenų funkcijos sutrikimo, taip pat neleidžiama vartoti 5-FU. Nėštumo ir žindymo laikotarpiu 5-fluoruracilis gali sukelti didelių apsigimimų, todėl reikia vengti bet kokio sąlyčio su medžiaga.
Dažniausias nepageidaujamas šalutinis poveikis, galintis atsirasti vartojant 5-fluorouracilą, yra diskomfortas virškinimo trakte. Tai pasireiškia kaip stiprus pykinimas, viduriavimas, vėmimas ar mukozitas. Be to, galimi ir kraujo formavimo sistemos sutrikimai. Visų pirma, kaulų čiulpų slopinimas gali būti siejamas su 5-fluoruracilo vartojimu. Kai kuriais atvejais rankos ir pėdos sindromas taip pat gali išsivystyti nurijus.
Atitinkamo šalutinio poveikio mastas priklauso nuo konkretaus atvejo. Visų pirma, skiriama dozė yra būtina simptomams sustiprinti.
Sąveika ypač įsivaizduojama su įvairiais antivirusiniais vaistais. Aktyvus ingredientas brivudinas (Zostex) gali sukelti sunkią sąveiką. Tas pats yra tuo atveju, kai kartu vartojami 5-FU provaistai, tokie kaip kapecitabinas. Tarp suvartojimo turėtų būti bent keturių savaičių saugumas.
