Zalcitabinas

prie Zalcitabinas tai yra vadinamasis virostatikas, skirtas vartoti per burną. Jis priskiriamas nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių (NRTI) veikliųjų medžiagų grupei ir yra naudojamas antivirusiniam ŽIV infekcijos gydymui.

Kas yra Zalcitabinas?

Zalcitabinas priklauso NRTI veikliųjų medžiagų grupei, ty antiretrovirusinėms medžiagoms. Pirmą kartą jis buvo pagamintas Jerome Horwitz septintajame dešimtmetyje, susijęs su vėžio tyrimais. Vėliau, kaip vaistą HI virusams gydyti, vėliau sukūrė Amerikos vėžio tyrimų centras NCI.

1992 m. Jis buvo patvirtintas monoterapijai, o 1996 m. - ir kombinuotai terapijai. Nuo 2006 m. Gruodžio 31 d. Pardavimai Vokietijoje buvo nutraukti dėl įdiegtų naujesnių terapijos formų. 1 tipo ŽIV pacientai buvo gydomi zalcitabinu.

Struktūriniu požiūriu tai darinys, t. Y. Modifikuotas nukidozidų citidino cheminis junginys. Zalcitabinas taip pat yra deoksicitidino analogas.Zalcitabinas yra balti kristaliniai milteliai, tirpūs vandenyje.

Farmakologinis poveikis kūnui ir organams

Zalcitabinas buvo parduodamas tablečių pavidalu. Nurijus ir absorbavus, vaistas virsta farmakologiškai efektyviu 5'-trifosfatu. Po konversijos jis įtraukiamas į viruso genomą. Kadangi veikliosios medžiagos molekulėje trūksta hidroksilo grupės, HI virusų DNR sintezė nedelsiant sustabdoma.

Zalcitabinas beveik išimtinai laisvai transportuojamas į kraują, jis neprisiriša prie plazmos baltymų. Zalcitabino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug dvi valandos, o jo biologinė vertė yra 80 procentų. Tačiau organizmas sunaudoja tik apie 30 procentų suvartotos veikliosios medžiagos, o likusi dalis nepakitusios formos išsiskiria per inkstus - t.y. per inkstus.

Medicininis pritaikymas gydymui ir prevencijai

Iki 2006 m. Pabaigos zalcitabinas buvo naudojamas kaip kompleksinio gydymo dalis pacientams, sergantiems 1 tipo ŽIV virusu. Infekcijos metu HI virusai dauginasi kūno ląstelėse. Taip susiformavę virusai galutinai išsiskiria ir plinta visame kūne. Tai veda prie kitų ląstelių užkrėtimo, o liga plinta į neužkrėstas ląsteles. Zalcitabinas naudoja fermentą, kad užtikrintų, jog negali susidaryti nauja viruso DNR.

Kol jis nebuvo nutrauktas, zalcitabinas buvo laikomas alternatyva pacientams, kurie netoleravo zidovudino arba kuriems gydymas juo buvo neveiksmingas. Šiems pacientams zalcitabinas turėjo tokį patį poveikį kaip ir didanozinas. Zalcitabino, kaip ir visų kitų ŽIV pacientams prieinamų vaistų, infekcijos išgydyti neįmanoma. Tik ligos progresavimas gali būti atidėtas.

Rizika ir šalutinis poveikis

Zalcitabinas gali sukelti šalutinį poveikį. Jie išreiškia save skirtingai nuo paciento iki paciento. Tipiškas šalutinis virostato poveikis pirmiausia yra galvos skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, apetito praradimas, kūno riebalų procentinio pokyčio pokyčiai, niežėjimas ar nuovargis.

Jei zalcitabinas sukelia šalutinį poveikį, pvz., Sunkias alergines reakcijas (pvz., Pasunkėjęs kvėpavimas, burnos, veido ar lūpų patinimas, dilgėlinė), mėšlungį, peršalimą, širdies problemas (pvz., greitas ar lėtas širdies plakimas), mieguistumas ir galvos svaigimas, kepenų uždegimas, galūnių (rankų, kojų, rankų, kojų) tirpimas ar skausmas, burnos ir gerklės opos, stiprus pykinimas ir vėmimas ar sunkus rijimas.

Gydant zalcitabinu, taip pat pasireiškė toks šalutinis poveikis kaip karščiavimas, kaulų ir sąnarių skausmas bei neuropatijos (periferinės nervų sistemos ligos).

Norint išvengti sąveikos, nereikėtų vartoti vaistų, kurių veikliosios medžiagos gali sukelti neuropatijas. Jei kartu vartojate lamivudiną, zalcitabino poveikis slopinamas.

Zalcitabino vartoti negalima esant esamoms kepenų ligoms, žinomoms periferinės nervų sistemos ligoms ir padidėjusiam jautrumui veikliajai medžiagai. Gydymo metu gydytojas turi reguliariai tikrinti paciento kraujo kiekį. Tai taip pat taikoma pacientams, sergantiems pankreatitu, taip pat pacientams, vartojantiems daugiau alkoholio.