Ribavirinas

Vargu ar kas abejoja, ar hepatitas C (170 mln. Infekuotų žmonių visame pasaulyje) ir ŽIV (40 mln. Infekuotų žmonių) yra pasaulinės problemos. Abi virusinės infekcijos turi bendrą pobūdį, kad negalima visiškai išgydyti, o įmanoma tik sušvelninti ar užgniaužti ligos eigą. Be kita ko, čia svarbų vaidmenį vaidina virusą slopinantis agentas Ribavirinas svarbus vaidmuo.

Kas yra ribavirinas?

Ribavirinas yra antivirusinis. Tai yra vienas iš nedaugelio veikliųjų ingredientų, kuris netgi gali būti naudojamas terapijoje prieš virusus. Nuo 1993 m. Jis buvo parduodamas Vokietijoje prekės ženklu Virazole® (Šveicarija / Austrija: Copegus®, Rebetol®). Gydant hepatitą C, jis skiriamas kartu su alfa-2b-interferonu (Intron A®).

Cheminiu požiūriu tai yra cukraus ribozė, prie kurios yra prijungta triazolo-karboksamido molekulė. Lemiamas veiksnys yra tas, kad ribavirinas tokiu būdu tampa vadinamuoju nukleozidų analogu: Jis turi struktūrą, panašią į guanoziną, statybinį bloką (nukleozidą), atsirandantį RNR ir DNR.

RNR yra labai panaši į genetinės medžiagos DNR ir, be kita ko, vaidina lemiamą vaidmenį žmogaus metabolizme; kai kurie virusai netgi turi RNR kaip genetinę medžiagą.

Farmakologinis poveikis

Ribavirinas Nurijus, kepenyse jis pirmiausia paverčiamas ribavirino fosfatu. Gautas metabolinis produktas turi virustatinį poveikį bent dviem būdais.

Viena vertus, molekulė jungiasi prie fermento IMP (inozino monofosfato dehidrogenazės), kuris netiesiogiai atsakingas už guanozino trifosfato (GTP) gamybą ląstelėse. GTP yra kiekvieno viruso genomo komponentas. Jei jo yra per mažai, virusas negali daugintis savo genetinės medžiagos; negali atsirasti naujų virusų.

Kita vertus, dėl savo nukleozidų struktūros ribavirino fosfatas, taip sakant, yra neteisingai įterptas į virusų RNR arba DNR. Genetinę medžiagą atkartoja fermentai, vadinami polimerazėmis, kurie eina palei atskiras DNR / RNR gijas ir pritvirtina atitinkamus papildomus statybinius blokus.

Jei polimerazė pateko į neteisingą elementą, jautrus fermento ir genomo sąveika yra tokia sutrikdyta, kad jis sustabdo savo veiklą ir „nukrenta“. Galite palyginti tai su maža moneta, nuleidžiančia traukinį nuo bėgių. Kiti veikimo mechanizmai taip pat aptariami tyrimuose.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Ribavirinas Be jau minėtų taikymo sričių, jis taip pat naudojamas RSV (respiracinio sincitinio viruso), gripo ir herpes virusams. Tačiau retrovirusai nėra registruojami.

Roberto Kocho institutas pataria jo nenaudoti RSV, nes nebuvo galima nustatyti aiškaus veiksmingumo. Kai kuriose atogrąžų virusinėse infekcijose, tokiose kaip Lassa karštinė ar Krymo-Kongo karštinė, ribavirinas galėtų būti vienintelis veiksmingas vaistas, nors tyrimų duomenys rodo poveikį tik ankstyvosiose ligos stadijose.

Įsiurbiama prieš RSV purškalo pavidalu, nuo hepatito C ir kitų virusinių ligų vaistas skiriamas kapsulėmis. Atrodo, kad tuo pačiu metu valgant neriebų maistą pagerėja absorbcija žarnyne.

Nėščios moterys ribavirino neturėtų vartoti iš viso. Poroms, norinčioms susilaukti vaikų, patariama palaukti 6 mėnesius po gydymo. Priežastis yra galima sukėlėjo žala reprodukcijai (žr. Toliau).

Rizika ir šalutinis poveikis

Tikriausiai blogiausias šalutinis poveikis Ribavirinas yra hemolizinė anemija, anemijos forma, kurios metu sunaikinami raudonieji kraujo kūneliai (eritrocitai).

Chemiškai modifikuotas ribavirino metabolinis produktas ypač kaupiasi eritrocituose, nes jiems trūksta fermentinės įrangos molekulėms pašalinti. Jei ribavirino fosfatas nepašalinamas, jis susilpnina ląsteles kovoje su kenksmingomis molekulėmis (pvz., Laisvaisiais radikalais) tokiu būdu, kad yra sunaikinamos arba įvykdo užprogramuotą „savižudybę“.

Antrasis galimas šalutinis poveikis, kuris iki šiol įrodytas tik eksperimentais su gyvūnais, yra vaisingumo pažeidimas. Aukščiau išvardyti 6 mėnesių vėlavimai atsiranda dėl to, kad ribavirinas iš organizmo visiškai pašalinamas tik po šio laikotarpio. Kadangi eritrocitai kaupia medžiagą (žr. Aukščiau), reikia laukti visą šios rūšies ląstelių gyvenimo trukmę.

Ribavirino negalima vartoti kartu su zidovudinu ir didanozinu, nes jie gali sukelti sunkų šalutinį poveikį, pavyzdžiui, deguonies badą dėl ūmios anemijos ir kepenų pažeidimus dėl mitochondrijų toksiškumo.