Etorikoksibas

Etorikoksibas Kaip COX-2 inhibitorius, jis priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) grupei. Teigiama, kad veiklioji medžiaga, ypač naudojama kaip priešuždegiminis ir skausmą malšinantis produktas, skrandyje ir žarnyne yra švelnesnė nei tradiciniai nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.

Kas yra etorikoksibas?

Etorikoksibas (Molekulinė formulė: C18H15ClN2O2S) yra vaistas iš veikliųjų ingredientų grupės koksibų arba COX-2 inhibitorių, kurie, kryptingai slopindami fermentą ciklooksigenazę 2 (COX-2), turi analgezinį ir priešuždegiminį poveikį.

COX-2 inhibitoriai priklauso nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo (NVNU) (nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo). Aktyvus ingredientas yra difiridilo darinys, turintis fenilsulfonamidą, kuris sąveikauja su COX-2 rišamąja kišene.

Ši medžiaga daugiausia naudojama simptominiam patinimų ir skausmo, atsirandančio dėl degeneracinių (dėl susidėvėjimo) ir (arba) uždegiminių-reumatinių sąnarių ligų, terapijai. Etorikoksibas paprastai skiriamas tablečių pavidalu.

Farmakologinis poveikis

Veiklioji medžiaga Etorikoksibas yra naudojamas visų pirma dėl priešuždegiminių ir analgezinių savybių. Šis poveikis yra palyginti greitas (vidutiniškai po 25 minučių) per selektyvų, t. Ciklooksigenazės 2, paveikiančios tik vieną pogrupį, slopinimas.

Ciklooksigenazė 2 yra svarbus fermentas biosintezėje prostaglandinų, sukeliančių karščiavimą, taip pat uždegiminius procesus ir skausmo simptomus organizme. Etorikoksibas taip pat slopina tromboksanus, kurie dalyvauja prostaglandinų sintezėje, ir prostaciklinus (prostaglandinų pogrupius, skatinančius uždegimą). Kadangi etorikoksibas neslopina COX-1 (ciklooksigenazės 1) ar prostaglandinų sintezės skrandyje ar nekenkia kraujo trombocitų funkcijai, jo, kaip ir kitų koksibų, slopinamasis poveikis yra labai tikslingas ir selektyvus.

Manoma, kad dėl to, kad nėra slopinamas sesuo fermentas COX-1, kuris dalyvauja skrandžio gleivinę saugančių prostaglandinų biosintezėje, dėl etorikoksibo terapijos virškinimo traktas (virškinimo traktas) yra mažiau ryškus ir mažiau pažeidžiamas. Opos ir kraujavimo pasireiškimai, palyginti su įprastais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, sukelia. Tačiau slopindamas COX-2, etorikoksibas gali užmaskuoti karščiavimą ir kitus uždegiminės ar infekcinės ligos požymius.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Etorikoksibas daugiausia naudojamas skausmui ir uždegimo simptomams, atsirandantiems dėl uždegiminių reumatinių sąnarių ligų, tokių kaip osteoartritas, aktyvūs podagros priepuoliai (ūmus sąnarių uždegimas) ir reumatoidinis artritas, gydyti.

Be to, terapija etorikoksibu gali būti skiriama dėl lėtinio judesių skausmo, pirminių menstruacinių spazmų, pooperacinių dantų skausmų ar ankilozinio spondilito (ankilozinio spondilito). Dėl ilgo etorikoksibo pusinės eliminacijos periodo (maždaug 22 valandos) paprastai pakanka vienkartinio vartojimo per dieną, kuris paprastai geriamas tablečių pavidalu (30, 60, 90 arba 120 mg).

Kadangi širdies ir kraujagyslių reiškinių, tokių kaip miokardo infarktas, rizika didėja ilgėjant gydymo trukmei ir (arba) skiriant dozes, gydant etorikoksibu, reikia atidžiai apsvarstyti rizikos ir naudos santykį, o prireikus pasirinkti kuo trumpesnį gydymą ir mažiausią įmanomą dozę. Be to, rekomenduojama reguliariai tikrinti gydymo sėkmę ir galimą šalutinį poveikį, ypač tiems, kuriuos paveikė osteoartritas ir patologiškai pakitusios kepenų funkcijos vertės.

Jei yra kepenų funkcijos sutrikimo simptomų ir (arba) nuolat padidėja kepenų vertė, gydymą etorikoksibu reikia nutraukti.Aktyvaus ingrediento vartojimo taip pat reikia nutraukti, jei yra pirmieji sutrikusios gleivinės, odos bėrimai ir (arba) kitos padidėjusio jautrumo reakcijos.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Paėmimas Etorikoksibas yra susijęs su daugybe nepageidaujamų šalutinių poveikių ir sąveikos. Pavyzdžiui, ilgalaikis aktyviųjų ingredientų dozavimas didelėmis dozėmis gali padidinti širdies ir kraujagyslių ligų riziką.

Galvos svaigimas ir galvos skausmai, edema, padidėjęs kraujospūdis, širdies plakimas, virškinimo ir virškinimo trakto sutrikimai, nuovargis, kraujavimas iš odos, pykinimas, kepenų fermentų padidėjimas ir į gripą panašios ligos yra apibūdinamos kaip nepageidaujamas šalutinis poveikis. Gydymas etorikoksibu taip pat yra ypač svarbus esant nėštumui, padidėjusiam jautrumui veikliajai medžiagai, esant aktyvioms žarnyno ir (arba) skrandžio opoms, uždegiminėms žarnyno ligoms, kraujavimui iš virškinimo trakto, ryškus kepenų funkcijos sutrikimas, inkstų ar vidutinio sunkumo ar sunkus širdies nepakankamumas ir draudžiama sergant vainikinių arterijų liga.

Be to, gydymas etorikoksibu kartu su varfarinu gali pailginti kraujo krešėjimo laiką, tuo tarpu lygiagretus gydymas acetilsalicilo rūgštimi gali sukelti skrandžio opas ir kitas komplikacijas. Kartu vartojant etorikoksibą su takrolimuzu ir ciklosporinu, gali sustiprėti abiejų imunosupresantų toksinis poveikis inkstams.

Taip pat reikia atidžiai apsvarstyti, ar kartu vartoti ketokonazolą (antimikotinį), rifampiciną (antibiotiką) ir peroraliai vartoti salbutamolį bei minoksidilį (antihipertenzinį vaistą), atsižvelgiant į rizikos ir naudos santykį. Tolesnė etorikoksibo sąveika stebima tuo pačiu metu gydant AKF inhibitoriais, diuretikais, ličiu, sartanais, estrogenais, metotreksatu, digoksinu ir prednizonu.