Nelfinaviras

Su farmakologine medžiaga Nelfinaviras yra vaistas, kuris priskiriamas prie vadinamųjų ŽIV proteazės inhibitorių. Medicinos rinkoje jį galima įsigyti prekės pavadinimu Viracept®. Nelfinaviras skirtas pacientams, infekuotiems ŽIV-1, antivirusiniam gydymui. Specialūs proteazės inhibitoriai yra naudojami vadinamajam „labai aktyviam antiretrovirusiniam gydymui“, kai jie skiriami kartu su kitomis antivirusinėmis medžiagomis.

Kas yra nelfinaviras?

Iš esmės nelfinaviras yra proteazės inhibitorius, vaidinantis svarbų vaidmenį gydant ŽIV (žmogaus imunodeficito virusas) infekcijas. Vaisto nelfinaviro patvirtinimas Europos rinkai baigėsi 2013 m. Dėl mažėjančio vaisto poreikio gamintojas šiame regione kol kas sustabdė jo platinimą.

Metansulfonrūgšties druska naudojama farmacijos tikslais. Reikėtų pažymėti, kad kai kurių vaistų sintezė gali sukelti kancerogenines priemaišas.

Tai ypač aktualu, kai tam tikros sulfonrūgštys yra paverčiamos, o gamybos sąlygos nėra idealios. Dėl šios priežasties 2007 m. Vaistas nelfinaviras buvo laikinai pašalintas iš vaistų rinkos. Kadangi kai kuriuose preparatuose su nelfinaviru buvo aptiktos atitinkamos priemaišos. Tačiau gaminant tinkamas saugos priemones įmanoma užtikrinti gana saugų produktą. Svarbu užtikrinti, kad nebūtų viršytos nurodytos ribinės vertės.

Farmakologinis poveikis

Vaistas nelfinaviras pasižymi būdingu veikimo mechanizmu, todėl jis tinkamas gydyti HI viruso infekcijas. Nurijus, veiklioji medžiaga nelfinaviras beveik visiškai jungiasi su baltymais, esančiais kraujo plazmoje.

Vaistas suskaidomas per vadinamąją citochromo sistemą. Tai yra kepenų sistema. Jei tuo pat metu vartojamas antrasis ŽIV proteazės inhibitorius, tai sulėtina vaisto nelfinaviro skilimą kepenyse.

Dėl to ilgėja vaisto nelfinaviro veikimo trukmė. Jei vaistas vartojamas kartu su maistu, tai daro teigiamą poveikį veikliosios medžiagos absorbcijai.

Iš esmės nelfinaviro medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug keturios valandos. Tada visi metabolitai iš organizmo išsiskiria su išmatomis. Jis taip pat gali būti vartojamas kartu su specialiais nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais.

Veiklioji nelfinaviro medžiaga yra susijusi su vadinamąja virusine ŽIV proteaze. Tai vaidina svarbų vaidmenį dauginantis virusus. Svarbiausia, kad medžiaga yra susijusi su ŽIV-1 ir ŽIV-2 proteaze. Dėl to viruso fermentas yra susilpnėjęs, todėl virusai nebedaugėja. Tai sumažina viruso kiekį paciento organizme. Iš esmės nelfinaviras veikia panašiai kaip kitų tipų ŽIV proteazės inhibitoriai.

Tačiau mechanizmas, kuriuo nelfinaviras jungiasi su atitinkamu fermentu, yra unikalus. Tai reiškia, kad nėra kryžminio atsparumo kitiems proteazės inhibitoriams. Skirtingai nuo daugelio kitų ŽIV proteazės inhibitorių, veiklioji medžiaga nelfinaviras gali tolygiai sumažinti ŽIV-1 ir ŽIV-2 proteazes. Virusai pasižymi nedideliu atsparumu vaistui. Tačiau šio atsparumo vystymosi iš esmės galima išvengti derinant nelfinavirą su kitomis antivirusinėmis medžiagomis.

Kitas pranašumas yra tas, kad veikliosios medžiagos absorbcija žymiai pagerėja, jei nelfinaviras vartojamas valgio metu. Tokiu atveju vaistas beveik visiškai jungiasi su kraujo plazmos baltymais. Medžiaga metabolizuojama kepenyse. Vaisto pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra nuo trijų su puse iki penkių valandų.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Narkotikas nelfinaviras yra naudojamas daugeliu atvejų gydant 1 tipo ŽIV infekciją. Jis pirmiausia naudojamas atsižvelgiant į vadinamąją „labai aktyvią antivirusinę terapiją“.

Vaistas tinkamas suaugusių pacientų, taip pat vyresnių nei trejų metų vaikų, gydymui. Iš esmės jis naudojamas antivirusiniam kombinuotam gydymui žmonėms, infekuotiems ŽIV.

Rizika ir šalutinis poveikis

Gydant nelfinaviru, kai kuriais atvejais pastebimas nepageidaujamas šalutinis poveikis. Tačiau tai pasitaiko ne visiems pacientams. Dažniausias šalutinis poveikis, toks kaip virškinimo sutrikimai, atsiranda vartojant vaistą nelfinavirą. Tai pasireiškia, pavyzdžiui, vemiant ar viduriuojant. Taip pat galimi pilvo skausmai ir pykinimas. Kai kuriems žmonėms taip pat pasireiškia galvos skausmai ir odos reakcijos. Kai kuriems pacientams išsivysto hepatitas ir jie jaučiasi labai pavargę.

Tarp vaisto nelfinaviro ir kitų vaistinių medžiagų, į kurias reikia atsižvelgti, sąveika yra įvairi. Tai apima, pavyzdžiui, preparatus cisapridą ir astemizolį, taip pat benzodiazepinus, antiaritminius ir ergotoksinus. Jei pacientas vartoja tokius vaistus, nelfinaviras yra draudžiamas. Kadangi tai veikia citochromo P450 sistemą, kuri yra atsakinga už nelfinaviro skaidymą.

Pacientas privalo pranešti gydančiam gydytojui apie bet kokį šalutinį poveikį ar kitus nusiskundimus, kad rastų alternatyvą.