Amfepramonas yra netiesioginis alfa simpatomimetikas ir Vokietijoje naudojamas kaip apetitą slopinantis vaistas. Dėl nenuginčijamo piktnaudžiavimo galimybe aktyvusis ingredientas yra skiriamas tik trumpai, skubiais atvejais palaikomajam nutukimo gydymui.
Kas yra amfepramonas?
Amfepramonas taip pat žinomas kaip 2-dietilamino-1-fenilpropan-1-onas, 2-dietilaminopropiofenonas, amfepramonas arba dietilpropionas. Tai priklauso feniletilamino darinių grupei. Tai yra cheminiai junginiai, gauti iš feniletilamino. Feniletilaminai yra plačiai paplitę gamtoje (pavyzdžiui, neurotransmiteris dopaminas arba į aminorūgštis panaši medžiaga tiraminas) arba gaminami dirbtinai (pavyzdžiui, tam tikri amfetaminai).
Feniletilamino srityje amfepramonas priklauso katinonų pogrupiui. Katinonų pavadinimas kildinamas iš junginio katinono, kuris priklauso amfetaminams ir turi stimuliuojantį poveikį. Amfepramonas taip pat veikia kaip stimuliatorius ir stimuliuoja simpatinę nervų sistemą, autonominės (vegetatyvinės) nervų sistemos dalį.
Jis priskiriamas alfa simpatomimetikų veikliųjų medžiagų grupei. Prekyboje jis yra receptinis vaistas, kurio pavadinimai yra „Regenon“ ir „Tenuate“. Amfepramonui taikomas Narkotikų įstatymas Vokietijoje, tačiau jis yra parduodamas ir gali būti paskirtas gydytojo.
Farmakologinis poveikis
Alfa simpatomimetikai (dar vadinami alfa adrenoreceptorių agonistais) veikia autonominę nervų sistemą. Tai taip pat vadinama nevalinga ar autonomine nervų sistema, nes jai negalima daryti noro. Veikliosios medžiagos stimuliuoja tam tikrą šios nervų sistemos dalį, simpatinę nervų sistemą.
Amfepramonas veikia kaip netiesioginis alfa simpatomimetikas. Nors tiesioginiai alfa-simpatomimetikai imituoja adrenalino poveikį, prisijungdami prie tų pačių receptorių, netiesioginiai alfa-simpatomimetikai skatina dopamino ir norepinefrino išsiskyrimą, kurie tada stimuliuoja simpatinę sistemą. Tokiu būdu amfepramonas stimuliuoja širdies ir kraujagyslių sistemą bei tam tikrus organus, tačiau taip pat daro centrinį nervų poveikį smegenų veiklai, peržengiant kraujo ir smegenų barjerą.
Aktyvus ingredientas trumpam padidina fizinius ir psichologinius rezultatus ir padidina budrumą. Padidėja kraujotaka į plaučius, padidėja kraujospūdis ir širdies ritmas. Amfepramonas taip pat slopina nuovargio jausmą, malšina troškulį ir sukelia (per atakos tašką, esantį pagumburyje) sumažėjusį maisto suvartojimą ir apetitą.
Dėl įvairaus poveikio visam organizmui, gydytojas atidžiai apsvarstys amfepramono receptą, kad būtų išvengta nepageidaujamo poveikio.
Medicininis pritaikymas ir naudojimas
Alfa simpatomimetikai, be kita ko, naudojami kaip anorektikai (apetitą mažinantys vaistai). Amfepramonas skiriamas palaikomajam gydymui pacientams, turintiems antsvorio (nutukusiems), kurių kūno masės indeksas (KMI) viršija 30.
KMI apskaičiuojamas pagal šią formulę: KMI = kūno svoris kilogramais / (kūno ūgis metrais) 2. Tačiau veiklioji medžiaga turėtų būti naudojama tik tuo atveju, jei kitos tinkamos svorio mažinimo priemonės nebuvo sėkmingos. Pacientams, kuriems nepavyko numesti svorio laikantis dietos ir mankštos, tačiau kuriems dėl medicininių priežasčių skubiai reikia numesti svorio, gydytojas gali nuspręsti dėl trumpalaikio gydymo amfepramonu.
Kadangi tai anorektikas, turintis centrinį nervų poveikį, šalutinis poveikis yra dažnas ir yra galimybė piktnaudžiauti. 2001 m. Vasarą dėl šalutinio poveikio federalinis vaistų ir medicinos prietaisų institutas (BfArM) atšaukė apetitą slopinančių vaistų su amfepramonu patvirtinimą.
Gamintojai dėl to sėkmingai kreipėsi į teismą. Preparatai vėl buvo rinkoje nuo 2004 m. Tačiau veiksmingumas realiam, ilgalaikiam svorio metimui yra prieštaringas. Todėl amfepramonas skiriamas tik atskirais atvejais ir paprastai naudojamas tik trumpalaikiam nutukimo gydymui.
Rizika ir šalutinis poveikis
Amfepramonas (kaip ir daugelis alfa simpatomimetikų) turi neabejotiną piktnaudžiavimo ir priklausomybės potencialą. Todėl jis buvo klasifikuojamas kaip narkotinis ir įtrauktas į Vokietijos narkotinių medžiagų įstatymo 3 priedą (parduodamos ir receptinės narkotinės medžiagos).
Vokietijos „BfArM“ ir kitos ES narkotikų tarnybos aiškiai pabrėžia nedidelę medicininę naudą, susijusią su sunkiu šalutiniu poveikiu. Šalutinis poveikis buvo psichozė, depresija, haliucinacijos, neramumas, nemiga, lenktyniaujanti širdis, padidėjęs kraujospūdis, galvos svaigimas ir mieguistumas. Panašu, kad amfepramonas skatina plautinės hipertenzijos (plaučių arterinės hipertenzijos) vystymąsi.
Kai kuriems pacientams gydymas amfepramonu gali sukelti pavojingas širdies aritmijas, įskaitant širdies priepuolį ar širdies sustojimą. Ilgalaikis amfepramono vartojimas gali sukelti priklausomybę ir abstinencijos simptomus nutraukus vaisto vartojimą.
