Bezafibracija

Bezafibracija priklauso fibratų grupei. Bezafibratas yra lipidų kiekį mažinantis vaistas, be statinų ir nikotino rūgšties, yra svarbi terapinė galimybė gydant ypač trigliceridus, bet kai kuriais atvejais ir aukštą cholesterolio kiekį.

Kas yra bezafibratas?

Bezafibratas (cheminis pavadinimas: 2- (4- {2 - [(4-chlorbenzoil) amino] etil} fenoksi) -2-metilpropiono rūgštis), kaip ir klofibratas ar fenofibratas, yra fibratų darinys. Fibratai yra vaistai, skirti dideliam kraujo lipidų kiekiui (hiperlipidemijai) gydyti. Bezafibratas visų pirma naudojamas norint sumažinti per aukštą trigliceridų kiekį.

Cholesterolio kiekį kraujyje mažinantis poveikis yra silpnas, todėl cholesterolio kiekį kraujyje mažina visų pirma vaistai - statinai. Cholesterolio kiekį mažinantis bezafibrato kiekis yra tik apie 10–25 procentų, atitinkamai didžiausias poveikis yra mažinant trigliceridų kiekį (maždaug nuo 20 iki 40 procentų).

Padidėjęs trigliceridų kiekis yra pagrindinė problema, nes juos sunku gydyti ir jie gali sukelti sunkias širdies ir kraujagyslių ligas. Padidėjusio riebalų kiekio plazmoje pasekmės yra nuo aterosklerozės iki širdies priepuolių ir insulto.

Pirmenybė teikiama statinams, nes jie gali labai sumažinti lipidų kiekį ir taip sumažinti antrinių ligų riziką. Be to, fibratai traktuojami tik kaip antrasis pasirinkimas ir naudojami, kai terapija statinų neveikia, jie netoleruojami arba kai padidėja tik tie trigliceridai, kurių sumažėjimas yra pagrindinis bezafibrato poveikis.

Bezafibratas skiriamas tabletėmis arba kapsulėmis, kuriose yra baltų ir netirpių kristalinių miltelių. Bezafibratas suskaidomas pašalinant jį su šlapimu po skilimo į klofibrino rūgštį. Inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams reikia atitinkamai koreguoti dozę.

Farmakologinis poveikis kūnui ir organams

Sumažinus trigliceridų koncentraciją, pagrindinis yra bezafibrato ir kitų fibratų poveikis. Tačiau, kaip tai pasiekta, dar nevisiškai suprantama. Nepaisant to, tikėtina, kad bezafibratas varo vadinamąjį PPARα arba peroksisomų proliferatorių aktyvuotą receptorių. Kai kurie tyrimai rodo, kad jis taip pat suaktyvina PPARγ ir PPARδ. PPARα yra baltymas, kuris jungiasi su DNR ir keičia ten esančius molekulinius procesus, kurie yra svarbūs lipidų metabolizmui. Pavyzdžiui, tai sukelia padidintą MTL sumažėjimą nuo 10 iki 25 procentų. Šis cholesterolis vadinamas blogu, nes jis nusėda kraujagyslių sienelėse ir ten sukelia uždegiminę reakciją. Aterosklerozė yra rezultatas.

Be to, bezafibratas padidina DTL, kuris dar žinomas kaip geras cholesterolis. Jis apibūdinamas kaip geras, nes padeda surinkti visur susikaupusį cholesterolį ir pernešti į kepenis, kur jis vėliau išsiskiria. Bezafibratas kepenyse taip pat mažina VLDL, kuriame taip pat yra cholesterolio, bet daugiausia trigliceridų, išsiskyrimą.

Kitas poveikis yra tas, kad bezafibratas suaktyvina lipoproteinų lipazę - trigliceridus ardantį fermentą. Bezafibratas sukelia priešuždegiminį procesą kraujagyslių sienelėse. Bezafibratas taip pat veikia tulžies pūslę, nes padidina tulžies litogeniškumą, o tai reiškia, kad padidėja tulžies akmenų išsivystymo rizika.

Medicininis pritaikymas gydymui ir prevencijai

Bezafibratas naudojamas padidėjus trigliceridų kiekiui plazmoje. Viena vertus, padidėjęs lipidų kiekis kraujyje gali būti įgimtas, o fermentas, reikalingas skaidyti trigliceridus, paprastai būna sugedęs. Ši būklė taip pat žinoma kaip pirminė šeiminė hipertrigliceridemija. Kita vertus, gali būti padidėjęs lipidų kiekis kraujyje (antrinė hipertrigliceridemija). Pastarasis turi įvairių priežasčių. Padidėjusį trigliceridų kiekį gali sukelti gydytojas, kuris paskiria vaistus, kurie padidina lipidų kiekį kraujyje (pvz., Beta adrenoblokatoriai, gliukokortikoidai, hormonai). Tačiau neteisinga, riebi dieta taip pat gali sukelti trigliceridų kiekio padidėjimą.

Metabolizmo sutrikimas diabetas taip pat gali neigiamai paveikti kraujo lipidus. Bezafibrato vartojimas taip pat yra metabolinis sindromas (gliukozės netoleravimas, hipertenzija, sutrikusi lipidų apykaita ir nutukimas).

Bezafibrato pusinės eliminacijos laikas yra 2 valandos. Jis geriamas tabletėmis arba kapsulėmis po 200 mg tris kartus per dieną.

Rizika ir šalutinis poveikis

Nepageidaujamas bezafibrato poveikis yra daug. Nespecifinis poveikis yra patinimas, kvėpavimo problemos ir dilgėlių formavimasis, kurį galima paaiškinti organizmo alergine reakcija į bezafibraciją.

Kitas šalutinis poveikis yra karščiavimas, į gripą panašus jausmas, taip pat netipiškas poveikis, pavyzdžiui, galvos skausmas, galvos svaigimas, sąmonės pokyčiai, erekcijos problemos ir kūno skausmai. Be to, toks poveikis virškinimo traktui yra pykinimas, vėmimas ir viduriavimas, taip pat staigus svorio padidėjimas. Apetito praradimas yra toks pat dažnas reiškinys.

Bezafibrato metu retai stebimas raumenų suskaidymas ar rabdomiolizė. Pacientai kenčia nuo skausmo, mėšlungio ir raumenų silpnumo. Raumenų suskaidymą taip pat gali sukelti statinai, todėl jų negalima skirti kartu su bezafibratu. Kraujo skaičiaus pokytis taip pat yra retai pastebimas šalutinis poveikis. Bezafibratas taip pat padidina tulžies litogeniškumą, todėl padidėja tulžies akmenų išsivystymo rizika. Bezafibrato negalima vartoti pacientams, sergantiems kepenų ar tulžies pūslės ligomis, inkstų nepakankamumu, nėščioms ir maitinančioms motinoms.