Sorivudinas

prie Sorivudinas yra medicininis vaistas, kuris buvo sukurtas Japonijoje herpeso gydymui. Sorivudinas buvo parduodamas prekės ženklu „Usevir®“ ir jo nebuvo galima įsigyti po narkotikų skandalo, per kurį Japonijoje buvo nužudyti keli žmonės. Europoje nebuvo jokio patvirtinimo, todėl preparatą nereikėjo pašalinti iš rinkos.

Kas yra sorivudinas?

Dešimtojo dešimtmečio pradžioje sorivudiną sukūrė Japonijos vaistų įmonė „Nippon Shoji“. Veiklioji medžiaga buvo naudojama herpes infekcijai gydyti ir veikė kaip virostatas. Tai yra vaistai, kurie slopina virusų dauginimąsi ir taip leidžia gydyti infekcines ligas.

Sorivudinas yra veiksmingas kovojant su infekcijomis, kurias sukelia 1 tipo herpes simplex virusai. Taip pat buvo indikacijų dėl Epšteino-Baro virusų (dažnai dar vadinamų EBV arba HHV4).

Sorivudinas chemijoje ir farmakologijoje apibūdinamas empirine formule C 11 - H 13 - Br - N 2 - O 6, jo moralinė masė yra 349,13 g / mol. Po „Usevir®“, svarbiausio sorivudino turinčio preparato, 1994 m. Kilo nacionalinis vaistų skandalas, medžiaga buvo pašalinta iš rinkos. Nuo to laiko jis nebuvo tiekiamas kaip vaistas niekur pasaulyje ir nėra naudojamas žmonių medicinoje.

Farmakologinis poveikis

Sorivudinas yra veiksmingas kovojant su herpes ir Epstein-Barr virusais, slopindamas dihidropirimidino dehidrogenazės (DPD) fermentą. Tai yra u. a. atsakingas už įvairių pirimidinų ir fluoruracilo suskaidymą. Fluorouracilas, dažnai dar vadinamas 5-FU arba 5-fluoruracilu, yra citostatinis agentas. Iš esmės ši medžiaga skiriama kaip išsamios chemoterapijos priemonė įvairiems vėžiams gydyti.

Dėl sorivudino sukelto DPD slopinimo fluoruracilio skaidymasis tampa neįmanomas arba labai sulėtėja, o tam tikromis aplinkybėmis tai gali būti mirtina. Taigi sorivudinas ir fluorouracilas sąveikauja masiškai.

Pats sorivudinas organizme suskaidomas bromoviniluracilu. Skilimo procesas iš esmės atitinka virostato brivudino, kuris vis dar patvirtinamas kaip vaistas, procesą.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Sorivudinas buvo naudojamas ir gaminamas herpeso gydymui. Preparatas „Usevir®“ buvo skirtas gydyti herpes zoster (juostinės pūslelinės) ar 1 tipo herpes simplex infekcijas. Epstein-Barr virusai taip pat galėtų būti gydomi sorivudinu. Jis buvo geriamas tik per burną plėvele dengtų tablečių pavidalu. Preparatams, kurių sudėtyje yra sorivudino, Japonijoje buvo taikomi vaistinės ir recepto reikalavimai.

Sorivudinas buvo pašalintas iš rinkos po narkotikų skandalo Japonijoje. Dėl šio vaisto veikimo 1994 m. Iš viso 16 pacientų mirė išgėrę sorivudino, nes jie anksčiau buvo gydomi fluoruracilu. Tai buvo įmanoma dėl to, kad soripudino gamintojas „Nippon Shoji“ patvirtinimo proceso metu pateikė netikslią informaciją atsakingai Sveikatos apsaugos ministerijai. Kadangi, nors ir buvo daromi iš anksto reikalingi narkotikų testai, dėl žinomos fluoruracilo ir sorivudino sąveikos buvo mirčių. Po to, kai pasibaigus bandymo etapui gamintojas nepateikė reikiamos informacijos, sorivudinas buvo patvirtintas. Nenustatyta mirtinos sąveikos požymių, todėl kartu su fluorouracilu buvo vartojama daug kartų.

Rizika ir šalutinis poveikis

Sorivudino vartoti negalima, jei žinomas sukėlėjo netoleravimas ar alergija. Tai gali pasireikšti didžiulėmis odos reakcijomis, tokiomis kaip niežėjimas, paraudimas ar išbėrimas. Vaistas taip pat gali sukelti galvos skausmą ir bendrą negalavimą, kaip nepageidaujamą šalutinį poveikį. Galimi ir virškinimo trakto simptomai.

Sorivudinas sukelia didžiulę sąveiką su fluoruracilu, nes sorivudinas slopina vėžį mažinančius vaistus. Tam tikromis aplinkybėmis tai gali būti mirtina. Medicininiu požiūriu tai yra kontraindikacija, todėl būtina vengti vartoti kartu fluorouracilą ir sorivudiną.